Bisfosfonaatit - osteoporoosin hoito

On monia lääkkeitä, jotka auttavat päästä eroon niveltaudeista. Jotkut niistä vaikuttavat vain luihin. Muut lääkkeet vaikuttavat koko kehoon. Ne auttavat henkilöä pääsemään nopeasti eroon vaivasta. Niitä kutsutaan "bisfosfonaateiksi". Kerromme mitä bisfosfonaatit ovat ja kuinka ne auttavat potilasta toipumaan nopeammin..

p, kappalelainaus 1,0,0,0,0 ->

Mitä ovat bisfosfonaatit?

Nämä ovat lääkkeitä, jotka estävät luun ohenemista. Ne vähentävät myös komplikaatioiden riskiä..

p, blockquote 2.0,0,0,0 ->

p, kappalelainaus 3,0,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaattien vaikutustapa tai hoidon hyödyt

Hoidettavat bisfosfonaatit koostuvat kahdesta orgaanisesta yhdisteestä, joihin sisältyy fosfori. Nämä ovat tärkeitä elementtejä, jotka yhdistyvät helposti kalsiumin kanssa, tunkeutuvat luun rakenteeseen. Ne kertyvät luuhun ja vaikuttavat siihen positiivisesti sisältä..

p, blockquote 4,0,0,0,0,0 ->

Näiden aineiden vaikutustapa on, että ne vähentävät haitallisten aineiden aiheuttamaa luun tuhoutumisen riskiä..

p, kappalelainaus 5,0,0,0,0 ->

Esimerkiksi ne vähentävät osteoklastien aktiivisuutta, mutta lisäävät osteoblastien aktiivisuutta. Se on viimeinen solu, joka lisää uuden luukudoksen muodostumisprosessia. Niiden ansiosta luista tulee joustavampia, vahvempia, elpyvät nopeammin sairauden jälkeen..

p, kappalelainaus 6,0,0,0,0,0 ->

Tyypit ja luokittelu

Tavallisesti osteoforoosin (OP) hoitamiseen tarkoitetut bisfosfonaatit jakaa lääkärit kahteen pääryhmään.

p, kappalelainaus 7,0,0,0,0 ->

Nämä ovat lääkkeitä, jotka:

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

• sisältävät typpeä. Typpeä sisältäviä lääkkeitä kutsutaan toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeiksi. Nämä ovat nykyaikaisia ​​ja erittäin tehokkaita lääkkeitä. Ne ovat paljon parempia kuin yksinkertaiset bisfosfonaatit;
• eivät sisällä typpeä. Tyypillisesti näitä lääkkeitä kutsutaan yksinkertaisiksi bisfosfonaateiksi. Tällainen lääke on esimerkiksi tiludronaatti..

Merkinnät tapaamisesta

Osteoporoosibisfosfonaatit ovat erittäin vakavia lääkkeitä.

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Lisäksi niille määrätään osteoporoosi:

p, kappalelainaus 10,0,0,0,0 ->

• osteopenia;
• Pagetin tauti;
• usein murtumia;
• etäpesäkkeiden esiintyminen luukudoksessa. Lisäksi tällaisia ​​lääkkeitä määrätään sekä hoidon että ehkäisyn aikana;
• pahanlaatuisen kasvaimen aiheuttamat luuvauriot;
• Syövänhoito;
• hypogonadismi, joka vaikuttaa useimmiten oikeudenmukaisempaan sukupuoleen.

Tällainen lääke, kuten bisfosfonaatit, sisältyy kompleksiseen terapiaan osteoporoosin lisäksi myös muiden vakavien sairauksien hoidossa. Ne nopeuttavat potilaan paranemisprosessia useita kertoja.

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

p, kappalelainaus 12,0,0,0,0 ->

Kenelle nimitetään

Bisfosfonaatteja määrätään potilaille, joiden T-indeksi on laskenut -25: een ja alle.

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Lisäksi niitä määrätään henkilöille, joilla on:

p, kappalelainaus 14,0,0,0,0 ->

• reisiluun kaulan murtuma, useat nikamat, jotka tunnistetaan kliinisin tai morfologisin keinoin;
• tyypilliset osteoporoosin murtumat. Hyvin usein niitä esiintyy ihmisillä, joiden luumassa on vähentynyt, lämpötilassa -1;
• alennetut T-indeksit arvoon 2,5 ja alle, toissijaisella OP: lla;
• osteopenia, jotka ovat vaarassa. Tällaiset potilaat ovat sängyssä olevia potilaita, henkilöitä, jotka saavat hormonaalista hoitoa.

Nyt kun olemme tutkineet kysymystä siitä, mitä bisfosfonaatit ovat, on syytä selvittää, mitä ne ovat.

p, kappalelainaus 15,0,0,0,0 ->

Tsoledronihappo

Nämä ovat lääkkeitä, joita käytetään vaikeissa etenevissä osteoporoosimuodoissa. Ja heillä on myös antituumorisia vaikutuksia, niillä on pieni vaikutus luukudokseen. Koostumuksen suhteen tällaiset lääkkeet ovat hyvin samankaltaisia ​​kuin luuhila..

p, kappalelainaus 16,0,0,0,0 ->

p, blockquote 17,0,0,0,0,0,0 ->

Valmisteita, jotka sisältävät zoledronaattia, ovat:

Ibandronihappo

Nämä ibandronaattia sisältävät lääkkeet määrätään yleensä naisille vaihdevuodet. Tällainen bisfosfonaattihoito eliminoi postmenopausaalisen osteoporoosin, vähentää normaalin osteoporoosin, patologisten murtumien riskiä..

p, kappalelainaus 19,0,0,0,0 ->

Ja ne auttavat myös pääsemään eroon metastaaseista, koska niihin sisältyy bondronaatti.

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

Tyypillisesti seuraavat bisfosfonaatit sisältyvät hoitoon, jota käytetään postmenopausaaliseen osteoporoosiin, joka auttaa päästä eroon postmenopausaalisesta osteoporoosista. Potilaille määrätään:

p, kappalelainaus 21,0,0,0,0 ->

• "Ibandronaattia".
• Bonviva.
• bondronat.

p, kappalelainaus 22,0,0,0,0 ->

Alendronihappo

Nämä ovat lääkkeitä, jotka sisältävät alendronihappoa. Ne auttavat palauttamaan luukudoksen, normalisoivat kehon aineenvaihduntaprosessit. Lääkkeitä määrätään miehille ja naisille. Periaatteessa ne auttavat pääsemään eroon seniilistä osteoporoosista, Pagetin taudista ja pahanlaatuisesta hyperkalsemiasta.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Tällaisia ​​osteoporoosin hoidossa käytettyjä bisfosfonaatteja ovat lääkkeet, joilla on seuraavat nimet:

Ja usein potilaalle määrätään klodronihappoa sisältäviä lääkkeitä. Tämä on Clodron, Bonefos.

p, kappalelainaus 25,0,0,0,0 ->

Klondronaattia sisältävät lääkkeet vähentävät murtumien riskiä henkilöllä ja lievittävät kipua.

p, kappalelainaus 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Mitä sinun on tiedettävä hoidettaessa bisfosfonaatteja

Bisfosfonaatit ovat erittäin tehokkaita. Mutta voidakseen antaa toivotun vaikutuksen, potilaan on noudatettava seuraavia yksinkertaisia ​​sääntöjä.

p, kappalelainaus 28,0,0,0,0 ->

p, kappalelainaus 29,0,0,0,0 ->

• ota tätä lääkettä osteoporoosin kanssa kalsiumilla. Joten on parempi, että elimistö imeytyy siihen. Siksi potilaan lisäksi määrätään ksidiphone;
• ota kalsiumia sisältäviä valmisteita 2-3 tuntia bisfosfonaattien ottamisen jälkeen;
• Kun otat lääkettä ensimmäistä kertaa, kiinnitä huomiota yleiseen terveystilaan. Jos hänellä on kuume, vaikea lihaskipu, huimaus, pahoinvointi, sinun ei pitäisi pelätä. Tämä on normaalia. 2-3 päivän kuluttua nämä merkit ohittavat ja eivät enää näy lainkaan;
• epämiellyttävien oireiden ilmetessä jatka lääkkeen käyttöä.

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Vastaanotto ominaisuudet

Ennen bisfosfonaatin ottamista potilaan on luettava ohjeet.

p, kappalelainaus 31,0,0,0,0 ->

Ja hänen on otettava huomioon seuraavat:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

1. Osteoporoosipotilas voi käyttää lääkettä vain tyhjään vatsaan. Tämä tehdään puoli tuntia ennen syömistä.
2. Ennen pillerin ottamista ei tule pureskella. Hän niellään kokonaisena. Tämän tabletin pureskelu voi aiheuttaa potilaalle suuhaavan haavaumia.
3. Pillerin ottamisen jälkeen potilaan tulee olla pystyasennossa ja maata vähintään 1 tunti. Tällainen tekniikka vähentää tabletin mahdollisia kielteisiä vaikutuksia maha-suolikanavaan ja estää potilasta kehittymästä haavaumia..
4. 1,5 tuntia ennen syömistä ja sen jälkeen potilaalle ei suositella juomista maitotuotteita ja syömään kalsiumia sisältäviä ruokia. Ja sinun tulisi pidättäytyä ottamasta huumeita magnesiumin ja raudan kanssa..

Muista: yksinkertaisia ​​bisfosfonaatteja otetaan kalsium- ja d-vitamiinivalmisteiden kanssa..

Et voi yhdistää näitä lääkkeitä alkoholijuomiin. Ja kun näitä lääkkeitä käytetään, potilaan tulee juoda paljon vettä. Juomatabletit tarvitsevat myös suuren määrän nestettä: 200 - 400 ml. On tärkeää, että potilas seuraa lääkitystä munuaisten työhön. Ja hänen on seurattava veren kalsiumpitoisuutta.

p, kappalelainaus 34,0,0,1,0 ->

Muista: Vain lääkäri voi laskea tämän lääkityksen kurssin ja annoksen. Potilas ei voi lisätä sitä itsenäisesti.

Sivuvaikutukset

Bisfosfonaatit ovat lääkkeitä, jotka auttavat päästä eroon osteoporoosista. Mutta joissakin tapauksissa ne johtavat potilaaseen seuraaviin komplikaatioihin.

p, kappalelainaus 36,0,0,0,0 ->

Potilaan ottaessa he voivat:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

• on allergia muodossa nokkosihottuma, ihottumat;
• kehittää anafylaktinen sokki;
• vaikea heikkous, uneliaisuus;
• visuaalinen aktiivisuus vähenee voimakkaasti;
• silmäkipu ilmaantuu;
• konjunktiviitin kehittyminen, akuutti hengitystievirusinfektio (ARVI);
• nostaa ruumiinlämpöä jyrkästi;
• vilunväristykset, kuume;
• teräviä vatsakipuja, pahoinvointia, ummetusta, ripulia ilmaantuu;
• reisiluun kaulan murtuma;
• hypokalsemia kehittyy. Useimmiten sitä esiintyy niillä potilailla, joille lääke annetaan laskimonsisäisesti;
• Leuan osteonekroosi tapahtuu. Yleensä sitä esiintyy potilailla, joita hoidetaan typpeä sisältävillä lääkkeillä. Ja tällaisissa valmisteissa on natrium ibandronaattia, jolla ei myöskään ole paras vaikutus ihmiskehoon.

Muista: jos potilaalla on jotain yllä mainituista oireista lääkityksen aikana, hänen on otettava heti yhteys lääkäriin.

Sivuvaikutuksia video

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Vasta

Nämä lääkkeet todella auttavat pääsemään eroon taudista, mutta kaikki eivät voi käyttää niitä..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Esimerkiksi ne ovat kiellettyjä:

p, kappalelainaus 41,0,0,0,0 ->

• raskaana olevat ja imettävät naiset;
• alle 18-vuotiaat potilaat;
• henkilöt, joilla on maha-suolikanavan ongelmia;
• munuaisten vajaatoiminta;
• henkilöt, jotka kärsivät yksilöllisestä suvaitsemattomuudesta tämän huumeen muodostaviin aineisiin.

Huumeiden yhteensopivuus

Osteoporoosin hoitoon käytetyt bisfosfonaatit ovat raskaita lääkkeitä, joten ei ole suositeltavaa yhdistää niitä muihin lääkkeisiin, jotka eivät yhdisty hyvin bisfosfonaattien kanssa. Eri farmakologisiin ryhmiin kuuluvien lääkkeiden yhteiskäyttö voi johtaa epämiellyttävien oireiden pahenemiseen, vaarallisten komplikaatioiden esiintymiseen.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Kuinka ottaa huumeita

Mutta jos ihmisen on silti otettava useita lääkkeitä, mukaan lukien bisfosfonaatit, silloin hänen ottaessaan kaikkia näitä lääkkeitä hänen on otettava huomioon seuraavat yksinkertaiset säännöt.

p, blockquote 43,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaattien samanaikainen anto:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

• anti-inflammatoriset ei-steroidiset lääkkeet ärsyttävät mahalaukun limakalvoa ja koko maha-suolikanavaa;
• loop-diureetit lisäävät henkilön mahdollisuuksia kehittää hypokalsemia, hypomagnesemia. Bisfosfonaatit vähentävät potilaan kehossa olevan kalsiumin ja magnesiumin määrää, mikä voi olla hänelle vaarallinen;
• antibakteeriset lääkkeet, jotka kuuluvat aminoglykosidien ryhmään, tehostaa toksiinien vaikutusta munuaisiin. Mutta tämä ilmiö vaatii välitöntä lääkärinhoitoa..

Video miten ottaa

p, kappalelainaus 45,0,0,0,0 ->

johtopäätös

bisfosfonaatit ovat vakavia lääkkeitä, jotka vain lääkäri voi määrätä. Potilaan ei tulisi yrittää hoitaa heitä yksinään. Tämä voi johtaa oireiden pahenemiseen, potilaan heikkoon terveyteen. Ja joissain tapauksissa heidän vastaanotto voi jopa johtaa potilaan kuolemaan.

Auttavatko bisfosfonaatit osteoporoosin hoitoa?

Osteoporoosi on heterogeeninen sairaus, jolle on tunnusomaista luun tiheyden muutos normaaliin verrattuna. Luumassa määritetään osteoblastien (muodostavat solut) ja osteoklastien (tuhoavat solut) vuorovaikutuksella.

Suurin osa tämän taudin hoitomenetelmistä on tarkoitettu luun vaihtuvuuden palauttamiseen tai ylläpitämiseen: solujen tuhoamiseen ja palauttamiseen.

Miksi turvautua bisfosfonaateihin

Bisfosfonaattien vastaanotto osteoporoosissa perustuu moniin tekijöihin: sukupuoli, vakavuus, nykyisen tilan luokittelu, epäonnistumisen syy, samanaikaiset sairaudet. Näistä tekijöistä ja vaikutusmekanismista riippuen lääkkeet jaetaan kahteen ryhmään:

• luun kasvun kiihdyttäminen;
• lisääntyneen resorption lopettaminen, ts. tuho.

Ensimmäinen ryhmä sisältää hormonikorvaushoidon, ja toinen - lääkkeet, jotka täydentävät kalsiumin pitoisuutta, samoin kuin bisfosfonaatit. Viimeksi mainitun sisällyttäminen osteoporoosin hoitomenetelmiin on osoittanut hyviä tuloksia, joita tukevat tutkimukset, minkä jälkeen bisfosfonaatteihin perustuvat lääkkeet on sisällytetty ensisijaisten lääkkeiden luetteloon.

Hyödyt ja haitat

Bisfosfonaatit tulivat lääketieteeseen odottamattomilta alueilta, öljystä ja teollisuudesta. Niiden tehokkuuden löytäminen metallirakenteiden korroosion lisäksi myös luukudoksen "korroosion" estämiseksi on tärkeä virstanpylväs osteoporoosin hoitomenetelmien kehittämisessä.

Lääketieteellisessä mielessä BF-ryhmän (bisfosfonaatit) valmisteet ovat ei-hormonaalisia luun tuhoutumisen estäjiä, säätelevät fosforin ja kalsiumin vaihtoa, vakauttaen vähitellen resorptioprosessin - luun palautumisen hidastamalla tuhoamista.

Bisfosfonaatit toimivat luonnollisten pyrofosfaattien synteettisinä korvikkeina, mutta ovat vastustuskykyisempiä entsyymien vaikutukselle kehossa. Ne auttavat luomaan tai ylläpitämään haurasta tasapainoa luissa, selviytymään onnistuneesti nopeutetusta luiden menetyksestä..

Plussat:

• helppous ostaa - lääkkeitä myydään missä tahansa apteekissa, vaikka tähän tarvitaan reseptiä, mutta sinun ei tarvitse tilata niitä erityisesti;
• suhteellisen alhaiset kustannukset;
• tehokkuus.

miinuksia:

• käytön erityispiirteet - jotkut käyttöolosuhteet ovat hankalia potilaille ja vaativat samalla tiukkaa valvontaa;
• alhainen hyötyosuus - vain pieni osa hyväksytystä kokonaistilavuudesta imeytyy, suurin osa siitä erittyy kehosta;
• lääkkeiden vakavat sivuvaikutukset, kun taas käyttö ei takaa täydellistä toipumista edes osteoporoosin alkuvaiheessa;
• estämään luukudoksen tuhoutumisen ja myös palautumisen, tällainen kahdenvälinen stabilointi ei ole aina toivottavaa hoidossa.

Merkinnät tapaamisesta

Bisfosfonaattien farmakologisen vaikutuksen tarkoituksena ei ole vain hidastaa tuhoavia prosesseja luumassa, mutta niillä on myös anestesia- ja tuumorinvastaisia ​​ominaisuuksia - siksi niitä käytetään menestyksekkäästi onkologiassa syöpäsolujen kehityksen torjumiseksi, etäpesäkkeiden muodostumisen estämiseksi ja hyperkalsemian estämiseksi..

Siten käyttöaiheiden luettelo on melko vaikuttava:

• osteoporoosi;
• eri alkuperää olevat kasvaimet;
• osteodystrofiaa;
• myelooma;
• hyperparatyreoosiin;
• osteogenesis;
• hyperkalsemia.

Lue ihmisen polven rakenteesta.

Bisfosfonaattien käytön vasta-aiheet

BF-ryhmän lääkkeet ovat vakavia lääkemuotoja, ennen käyttöä on tutkittava huolellisesti potilaan historia. Joten munuaisten kunto ja oikean arviointi tuloksen ylityksestä mahdollisiin komplikaatioihin ovat tärkeitä.

Lääkkeiden ottamisessa on hienoja yksityiskohtia, jotka hoitava lääkärin on otettava huomioon munuaisten vajaatoiminnan riskien vähentämiseksi. Esimerkiksi pamidronaattia voidaan määrätä vähentämällä samanaikaisesti annosta, ja ennen Zometan käyttöä sinun on tutkittava munuaisten tila ennen jokaista lääkkeen (!) Antamista..

Siksi on tärkeää ottaa huumeita huolellisesti ja tutkia vasta-aiheita:

• hypokalsemia;
• munuaissairaus, jonka kreatiniinipuhdistuma on alle 35 ml minuutissa;
• hypoparatyreoosi;
• laktoosiin, laktaasiin ja glukoosi-galaktoosiin liittyvät häiriöt;
• raskaus ja imetys;
• lapsuus;
• kalsiumin imeytyminen;
• ruokatorven sairaudet, jotka estävät ruuan etenemistä;
• potilaan kyvyttömyys olla pystyssä vähintään puoli tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Huomaa, että maha-suolikanavan sairauksien paheneminen, vaikka se ei ole suoraa vasta-aihe, on merkki varovaisuudesta.

Bisfosfonaattien lajikkeet

Bisfosfonaattipohjaiset lääkkeet jaetaan kahteen ryhmään:

1. Typpivapaa - ensimmäisen sukupolven lääkkeet, jotka eivät sisällä typpeä (N), toinen nimi on ”yksinkertaiset bisfosfonaatit”.
2. Typpeä sisältävät - toisen sukupolven typpeä sisältävät valmisteet, toinen nimi ”aminobisfosfaateille”.

Huomaa myös huumemuutosten luokittelu:

1. Monokomponentit - sisältävät vain aledronaattia.
2. Kaksikomponenttinen:

• alendronaatti + kalsium;
• alendronaatti + D-vitamiini tai edeltävät yhdisteet.

Typpeä sisältävät bisfosfonaatit

Tässä on lyhyt luettelo suosituimmista typpeä sisältävistä bisfosfonaateista:

1. Tsoledronaatti - vaikuttaa selektiivisesti luukudokseen, tukahduttaa osteoklastien aktiivisuuden, sitä määrätään erityyppisten osteoporoosien ja Pagetin taudin hoidossa. Sen ominaisuus on imeytymisen estäminen altistamalla osteoklasteille: tsolendronihappo tunkeutuu luuhun ja vaikuttaa luuytimen soluihin, ja patologisten ja endoteelisolujen kasvu on estetty. Saatavana kapseli- tai liuosmuodossa..
2. Bondronaatti - vaikuttava aine ibandronihappo, sellaisia ​​bisfosfonaatteja määrätään postmenopausaalisen osteoporoosin hoitoon naisilla, myös hormonikorvaushoidon taustalla. Miehille antoa suositellaan vain tutkimusta suoritettaessa.
3. Alendronaatti - korjaa luun aineenvaihduntaa, viittaa ei-hormonaalisiin estäjiin, jotka koostuvat alendronihaposta. Työkalu stimuloi osteogeneesiä, säätelee resorption ja palautumisen tasapainoa. Sitä käytetään postmenopausaalisessa ja seniilisessä osteoporoosissa, jossa on muodonmuutosta aiheuttava osteiitti ja pahanlaatuinen hyperkalsemia. Sitä on saatavana myös kaksikomponenttisten valmisteiden muodossa: alendronaatti + kalsium ja alendronaatti + D-vitamiini.
4. Natrium ibandronaatti - viittaa kolmannen sukupolven lääkkeisiin, sitä määrätään postmenopausaalisen osteoporoosin kehittämiseen, mahdollisesti yhdistettynä hormonikorvaushoitoon.
5. Pamidronate Medak - estää luun resorptiota vuorovaikutuksessa kalsiumin kanssa ja hidastamalla sen erittymistä kehosta. Paikallisuus liittyy pamidronihapon suhteeseen luiden mineraalikoostumukseen. Lääke on määrätty myös suun kautta annettavien annosmuotojen sietämättömyydelle, sitä käytetään suonensisäisesti.

Typpitön bisfosfonaatti

Typpivapaista käytetään yleisimmin:

1. Etidronaatti - käytetään osteoporoosiin, Pagetin tautiin, hyperkalsemiaan onkologian taustalla. Myös sellaisia ​​lääkkeiden nimiä löytyy - Pleostat, Xidiphon. Sitä käytetään usein kalsiumin kanssa, tavanomainen yhdistelmähoitojakso kestää 3 kuukautta: aluksi potilas ottaa vain etidrononaattia ja vasta sitten lisätään kalsiumin saanniin. Kurssi toistetaan tulosten arvioinnin jälkeen. Lääke siedetään helposti, mutta imeytyy hitaasti, joten se vaatii kaikkien maahantulosääntöjen noudattamista. Saatavana tablettimuodossa, konsentraatti oraaliliuoksen sekoittamiseksi ja infuusioliuoksen muodossa.
2. Klodronaatti - tämä bisfosfonaatti estää kalsiumin tuhoutumista ja osteolyysiä, sitä määrätään kasvainmetastaaseihin, leukemiaan, lymfoomiin sekä osteoporoosiin murtumien estämiseksi ja analgeettisen vaikutuksen aikaansaamiseksi. Klodronihappo vaikuttaa suoraan osteoklasteihin ja estää niiden toimintaa. On huomattava, että lääkettä käytetään kokeellisessa lääketieteessä, sillä on monia sivuvaikutuksia ja se on kielletty monissa valtioissa. Saatavana kapseleina ja oraaliliuosina.
3. Tiludronaatti - lisää luutiheyttä, sitä määrätään Pagetin taudin ja osteopenian hoidossa, jolloin luut ovat muodonmuutoksista johtuen pehmenemisestä. Koostumuksen vaikuttava aine on tiludronihappo, jota on saatavana tablettien muodossa.

Toimintamekanismi

Bisfosfonaattiryhmän lääkkeiden toimintaperiaate perustuu pyrofosfaattien rakenteen jäljitelmään ja vaikutukseen osteoklasteihin, jotka hidastavat niiden toimintaa, tuhoamisprosessi vähenee. Osteoklastit absorboivat bisfosfonaatteja tarkasti luun alueilla, jotka ovat rakenneuudistuksen kohteena, joten ne liittyvät lääkkeisiin, joilla on valikoiva vaikutusmekanismi.

Vaikutusmekanismin spesifisyys ilmenee myös siitä, että valmisteet perustuvat kahteen fosfonaattimolekyyliin, jotka sitoutuvat kalsiumiin ja kerääntyvät. Siksi on muistettava, että vaikka lääkkeet myös erittyvät, jotkut lääkkeistä, jotka onnistuivat tunkeutumaan luuhun, sitoutuvat siellä erittäin hyvin mineraalien kanssa ja jäävät joskus koko elämän.

Ja osa luun osaa, joka liittyy bisfosfonaatteihin, tulee herkiksi osteoklasteille, joiden tehtävänä on hallita luukudoksen määrää.

Kun olemme käsitelleet pääasiallista työmekanismia, huomioikaa lisämekanismit, jotka eroavat kussakin lääkkeessä:

• kemiallisen esteen muodostuminen osteoklastin ja luun välille;
• osteoklastien muutos itsetuhoisiksi muodoiksi;
• uusien osteoblastien muodostumisen vähentyminen;
• signaalin tukkeuma osteoklastien ja osteoblastien välillä.

Haittavaikutukset ottaen bisfosfonaatteja

Pitkäaikaisella lääkkeiden käytöllä tai suurilla annoksilla, kehon yksilöllisillä ominaisuuksilla tai niihin liittyvillä tuskallisilla tiloilla voi esiintyä sivuvaikutuksia, oireet ilmestyvät hoidon alussa ja voivat kadota tai heikentyä ajan myötä..

Huomio! Jos havaitset haittavaikutuksia tai oireita, ota heti yhteys lääkäriin. Tilan tarkkailematta jättäminen, hoidon sovittaminen tai jopa lääkityksen lopettaminen kokonaan - voi aiheuttaa korjaamatonta haittaa keholle.

Sinun on tiedettävä oireet ja kiinnitettävä huomiota näihin mahdollisiin sivuvaikutuksiin:

Ruoansulatuskanava:

• dysfagia, dyspepsia;
• vatsakipu;
• närästys, pahoinvointi, oksentelu;
• ummetus, ripuli, ilmavaivat;
• suun ja kurkun haavaiset leesiot;
• ruokatorven perforointi ja eroosio.

Luujärjestelmä:

• kipu luissa ja nivelissä;
• leuan osteonekroosi.

Huomio! Leuan osteonekroosi on erittäin vakava ja vaarallinen sairaus, jota esiintyy yleisen, ala- tai molemman leuan riittämättömän verentoimituksen taustalla. Luukudos kuolee samalla. Pohjimmiltaan tämä sivuvaikutus esiintyy syöpäpotilailla syöpälääkkeiden, mukaan lukien bisfosfonaatit, hoidossa..

Osteonekroosin riskitekijöihin kuuluvat: syöpä, sädehoito ja kemoterapia, tarttuvan tai tulehduksellisen prosessin esiintyminen.

Hermosto:

• päänsärkyä;
• vähentynyt ruokahalu;
• heikkous ja uneliaisuus.

Näkemys:

sydämentykytys.

Allergiset reaktiot:

• nokkosihottuma;
• yksittäisiä tapauksia Stevens-Johnsonin ja Lyellin oireyhtymistä;
• ihottuma, kutina, fotodermatiitti;
• anafylaktiset reaktiot, Quincken turvotus.

Kemialliset reaktiot kehossa:

• hypokalsemia;
• hypofosfatemiaa;
• hyperkalsemia.

Munuaisten vajaatoiminta.

Bisfosfonaattien ottamista koskevat säännöt

Bisfosfonaattien farmakologiset ominaisuudet määrittävät tärkeät käytön hienovaraisuudet:

• tiukasti tyhjään vatsaan - lääkkeet imeytyvät rajoitetusti, ja hyötyosuus vähenee vielä 40 prosentilla, kun mahassa tai ruuansulatuksessa on ruokaa;
• sinun täytyy juoda lääkkeitä vain veden kanssa ja suurina määrinä - vaadittu tilavuus on 300 - 400 ml, muut juomat vähentävät merkittävästi lääkkeiden imeytymistä, jopa kivennäisvettä;
• bisfosfonaattien ottamisen jälkeen sinun on oltava vain pystyasennossa 30–40 minuuttia - kehon vaakasuora sijainti häiritsee lääkkeen etenemistä ruokatorvessa ja hitaampi eteneminen aiheuttaa ajan myötä ruoansulatuskanavan mikroelementtejä;
• kaikki alkoholijuomat ovat kiellettyjä - ne voivat samanaikaisesti käytettäessä aiheuttaa vakavia vaurioita maksalle ja munuaisille;
• hypokalsemia tai aineenvaihduntahäiriöiden esiintyessä on tarpeen suorittaa korjaus ENNEN bisfosfonaattien ottamista;
• potilaan tulee välttää invasiivisia hammashoitoja osteonekroosiriskin vähentämiseksi;
• osteoporoosin hoidossa bisfosfonaateilla käytettäviä lääkkeitä tulisi käyttää kursseilla ja ajoittaisella taktiikalla, tarkkaan noudattaen annostusta ja antotapaa.

Muiden lääkkeiden yhteensopivuus

• silmukka diureettien kanssa - hypokalsemia voi kehittyä;
• ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä - maha-suolikanavan seurausten riski kasvaa;
• aminoglykosidien kanssa - lisääntyneet toksiset vaikutukset munuaisiin ja maksaan;
• bisfosfonaattien ja muiden pillereiden ottamisen välillä tulisi kulua vähintään puolitoista tuntia;
• useiden injektoitavien lääkkeiden sekoittaminen yhteen ruiskuun ei ole sallittua.

johtopäätös

Bisfosfonaatit osteoporoosin hoidossa ovat sekä tehokkaita että kiistanalaisia ​​lääkkeitä. Muista, että nämä ovat vakavia lääkeaineita, jotka häiritsevät kehon hienovaraisia ​​prosesseja..

Älä ota niitä ilman lääkärin valvontaa, ja pidä myös terveydentilasi hallinnassa hoidon aikana.

Bisfosfonaattien käyttö osteoporoosissa: toimintamekanismi, tehokkuus, turvallisuus

Tästä artikkelista opit kuinka tehokkaita bisfosfonaatit ovat osteoporoosin hoidossa, kun niitä määrätään, kuinka ne toimivat, kuinka tehokkaita ja turvallisia ne ovat. Lyhyt käyttöohje. Suosittujen huumeiden nimet.

Artikkelin kirjoittaja: Victoria Stoyanova, luokan 2 lääkäri, diagnostiikka- ja hoitokeskuksen laboratorion päällikkö (2015–2016).

Bisfosfonaatit ovat ei-hormonaalisia lääkkeitä, joita käytetään osteoporoosin (luukudoksen harvinainen puute) hoitoon. Yksi tehokkaimmista lääkkeistä, ns. "Kultastandardi" luun palauttamiseen, estämään niiden tuhoamista ja edistämään nopeaa uudistumista ja tiivistymistä.

Fosamax - bisfosfonaattiryhmän edustaja

Bisfosfonaatteja määrätään usein potilaille, joilla on taipumus osteoporoosiin:

• fysiologisista syistä (vaihdevuodet, vanhuus);
• sairauksien läsnäollessa (tyrotoksikoosi, hyperparatyreoosi, aineenvaihduntahäiriöt);
• johtuu lääkkeiden käytöstä (glukokortikosteroidit, syöpäsairauksien syöpälääkehoito).

Lääkkeitä on käytetty menestyksekkäästi luiden patologisten rakenteellisten muutosten poistamiseen, esimerkiksi Pagetin taudin yhteydessä. Virallisten tutkimusten mukaan bisfosfonaattien käyttö minimoi osteoporoosin, murtumien, luiden ja selkärangan muodonmuutosten kehittymisen todennäköisyyden tarkalleen puoleen (50 prosentilla).

Lääkkeille ei ole arvoista vaihtoehtoa (korvaavaa) (muut rahastot eivät ole niin tehokkaita)

Alhainen hyötyosuus (vain 10% vaikuttavasta aineesta vaikuttaa luukudokseen)

Palauta luutiheys nopeasti

Käytettäessä voi ilmetä komplikaatioita ja lukuisia sivuvaikutuksia.

Toimi paikallisesti vaikuttamatta muihin elimiin

Heillä on tietty kipulääke.

Yleensä hyvin siedetty

Bisfosfonaatteja käyttävien potilaiden mukaan suurimpana haittana on monimutkainen saantiohjelma, joka vähentää haittavaikutusten todennäköisyyttä, mutta vaikeuttaa potilaan elämää (juo paljon vettä, sen jälkeen kun nukkuminen on kiellettyä 40-60 minuutin ajan, sitä ei voida yhdistää joihinkin ruokaan ja lääkkeisiin välineet). Lisäksi huumeiden tuloksen ylläpitämiseksi sinun täytyy juoda pitkään (jopa 5 vuotta).

Melko usein bisfosfonaatteja kutsutaan väärin biofosfonaateiksi (typo) tai bisfosfaateiksi (aine, joka syntyy kehon glukoosimuutoksesta). Tämän lääkeryhmän synonyymit (muut nimet) ovat difosfonaatit tai bisfosfonaatit..

Traumatologit, reumatologit, ortopedit määräävät nämä lääkkeet.

viitteitä

Bisfosfonaatteja käytetään erilaisista lähtökohdista johtuvan osteoporoosin ja haurauteen, murtumisriskiin tai luurankojen muodonmuutoksen uhkaan liittyvien patologisten luumuutosten ehkäisyyn ja hoitoon (Pagetin tauti, aineenvaihduntataudit).

Lääkkeet myötävaikuttavat luukudoksen uudistumiseen osteoporoosissa, mikä ilmeni seuraavista syistä:

• ikään liittyvät muutokset;
• vaihdevuodet;
• aineenvaihduntaongelmat (hypovitaminoosi, diabetes mellitus, Cushingin tauti, hyperparatyreoosi, tirotoksikoosi);
• autoimmuunihäiriöt (systeeminen lupus erythematosus, nivelreuma);
• pahanlaatuiset sairaudet (myelooma, lymfooma, leukemia);
• krooniset patologiat (munuaisten vajaatoiminta, ruuansulatuksen imeytymishäiriöt);
• lääkkeiden (glukokortikosteroidit, sytostaatit, sytotoksiinit, litium, antikoagulantit, kilpirauhashormonit, antasidit ja tetrasykliinit) ottaminen;
• muista syistä (tupakointi, ruokavalio, vähän kalsiumia).

Jolle osteoporoosibisfosfonaatit eivät sovellu:

1. Onkologinen potilas, jolla on leukavammoja ja hammasinfektioita (voi aiheuttaa harvinaisen komplikaation - osteonekroosin tai leuka-alueen nekroosin).
2. Potilaat, joilla on yliherkkyys komponenteille.
3. Raskaana olevat tai imettävät äidit.
4. Pikkulapsi.

Munuaisten vajaatoimintapotilaille määrätään varovaisuutta..

Toimintamekanismi

Bisfosfonaatit sisältävät vaikuttavan aineen, josta 1 molekyyli sisältää 2 fosfonaattia (fosforia sisältävät tähteet), tästä syystä lääkkeiden ryhmän nimi. Niitä ei heti alettu käyttää lääketieteellisiin tarkoituksiin (aluksi he pehmensi kovaa vettä).

Vaikutus perustuu vaikuttavan aineen kykyyn tunkeutua kudokseen ja viipyä siinä. Paikallaan bisfosfonaatit:

• luiden rakennetta tuhoavien solujen hajottama - osteoklastit;
• rajoittaa niiden toimintaa;
• osallistua kemiallisiin prosesseihin, jotka laukaisevat osteoklastien itsensä tuhoutumisen.

Siten bisfosfonaatit palauttavat häiriintyneen tasapainon:

• osteoklastien aktiivisuus on rajoitettua;
• soluilla, jotka palauttavat rakenteen (osteoblastit), on aikaa kehittää uusi kudos ja lisätä luun tiheyttä.

Kuinka tehokkaita ja turvallisia bisfosfonaatit ovat

Näitä lääkkeitä pidetään "kulta" -standardina osteoporoosissa. Tällä hetkellä ne ovat yksi tehokkaimmista lääkkeistä, jotka voivat vähentää murtumien ja luun muodonmuutosten riskiä 50 prosentilla..

Mutta bisfosfonaatteja ei voida kuitenkaan kutsua ehdottoman turvallisiksi, kuten mitä tahansa lääkettä. Niiden käytön jälkeen sivuvaikutuksia ja komplikaatioita ilmenee usein, hoidon turvallisesta kestosta ei vieläkään ole kliinisesti vahvistettuja tietoja (eri maiden asiantuntijat kutsuvat ajanjaksoa 3–10 vuotta).

Lyhyt käyttöohje

Kun otat bisfosfonaatteja tabletteina, sinun on noudatettava seuraavia sääntöjä:

1. Ota tyhjään vatsaan aamulla, vähintään puoli tuntia ennen aamiaista (tämä auttaa parantamaan vaikuttavan aineen imeytymistä ruuansulatuksessa).
2. Juo vain vettä (jotkut lääkkeet - suuri määrä nestettä, jopa 400 ml).
3. Ei ole suositeltavaa makaa noin tunti nielemisen jälkeen (tällä tavoin ne estävät ruuansulatuselinten ärsytystä).

Hoito lääkäri määrittää annoksen ja antamistiheyden, sitä voidaan hoitaa bisfosfonaateilla 3–10 vuotta.

Mitä muuta pitäisi tietää, kun käytetään bisfosfonaatteja

Koko hoitojakson ajan käytetään lisäksi kalsiumia ja D-vitamiinia (lääkärin on laskenut monikertaisuus ja annos, vakio - 1-1,5 g kalsiumia, 400 IU D-vitamiinia).

Bisfosfonaatit eivät kuitenkaan kategorisesti suosittele ottamaan samanaikaisesti ruokia ja lääkkeitä, joissa on runsaasti näitä hivenaineita:

• joutuessaan ruuansulatukseen, ne sitovat aktiivista ainetta;
• häiritse lääkkeen imeytymistä ja neutraloi terapeuttinen vaikutus kokonaan.

Siksi tabletit ovat humalassa 2 tuntia ennen ja 2 tuntia syömisen jälkeen (juusto, raejuusto, naudan maksa) ja kalsium- ja rauta-aineet.

Kaksi bisfosfonaattien ryhmää: mikä lääke valitaan

Bisfosfonaatteja on kaksi ryhmää osteoporoosin hoitoon:

1. Yksinkertainen (1 sukupolvi).
2. Aminobisfosfonaatit (2 ja 3 sukupolvea).

1. Yksinkertaiset bisfosfonaatit

Yksinkertaisten bisfosfonaattien aktiivisen kemiallisen aineen molekyylissä ei ole typpijäännöksiä tai ryhmiä. Tämä vaikuttaa toimintamekanismiin: Kun se pääsee luuhun, osteoklastit (solut, jotka aiheuttavat luun tuhoutumisen) absorboivat kemiallisen aineen, minkä seurauksena ne kuolevat. Ilmeisen positiivisen vaikutuksen saavuttamiseksi huumeet ovat humalassa joka päivä 3-5 vuoden ajan.

Sitä määrätään syövän aiheuttamasta osteoporoosista (yhdessä kalsiumin kanssa, muuten se voi aiheuttaa hypokalsemiaa)

Klodronaatti (Bonefos, Loron, Sindronate, Clodron)

Sitä määrätään luusyövän metastaaseihin, se estää rakenteen tuhoutumisen, mukaan lukien kalsiumkiteet

Sitä määrätään luiden pehmentämiseen, lisää niiden tiheyttä, mikä osaltaan lisää kalsiumin ja fosforin kertymistä

Yksinkertaiset bisfosfonaatit - lääkkeet miehille, naisille (hormoni-riippuvaisesta osteoporoosista johtuen vaihdevuodet) määrätään aminobisfosfonaatteja.

2. Aminobisfosfonaatit

Typpijäännös on läsnä aminobisfosfonaattien kemiallisen aineen molekyylissä, mikä määrittää hiukan erilaisen toimintamekanismin kuin yksinkertaisten lääkkeiden: rakenteeseen tuhoavasti vaikuttavat luusolut (osteoklastit) eivät ime aminobisfosfonaatteja, joten aineen molekyylit saavat tietyn "vapauden"..

Heidän osallistumisensa kemiallisten muutosten ketjuun seurauksena luutiheyden palauttaminen kiihtyy. Aminobisfosfonaattien ansiosta muodostuu oikea rakenne ilman muodonmuutoksia tai poikkeamia normista.

Ne ovat tehokkaampia ja niillä ei ole yhtä monta sivuvaikutusta kuin yksinkertaisilla bisfosfonaateilla, ne on otettava harvemmin (1 kerta viikossa, kuukaudessa tai vuodessa).

Pamidronaatti (muisti, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Lääke määrätään injektiota varten potilaille, jotka mistä tahansa syystä eivät voi ottaa tablettibisfosfonaatteja

Ibandronaatti (Bondronaatti, Bonviva)

Käytetään postmenopausaalisen sairauden hoidossa ja ehkäisyssä naisilla (joskus hormonikorvaushoidon taustalla)

Estää osteoklastien aktiivisuutta

Alendronaatti (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Määritä luun aineenvaihdunnan rikkomusten kanssa minkä tahansa tyyppisen osteoporoosin kanssa

Sitä käytetään glykortikosteroidien käytöstä johtuvan osteoporoosin poistamiseen ja luun tuhoutumisen estämiseen

Tsoledronihappo (Aklast, Zometa, Reclast)

Määritä nopeasti etenevän taudin hoitoon.

Se toimii selektiivisesti, sillä on antituumorinen vaikutus.

Koska kaikilla lääkkeillä on selkeät käyttöaiheet ja vasta-aiheet, ja ne voivat myös aiheuttaa lukuisia sivuvaikutuksia ja suunnatun vaikutusmekanismin, vain lääkäri voi valita bisfosfonaatit osteoporoosiin. Ja yleensä tämä valinta riippuu sairauden asteesta, syistä, samanaikaisista patologioista ja muiden tekijöiden yhdistelmästä.

Resorptiovastaiset lääkkeet

Osteoporoosin hoidossa on pitkään käytetty antiresorptiivisia lääkkeitä, jotka eivät antaneet luukudoksen ohentua. Nämä varat eivät kuulu bisfosfonaattilääkkeisiin, osa niistä on käyttämättä:

• Kalsitoniini - vähentää hieman murtumien todennäköisyyttä eikä läheskään kiristä luuta.
• Raloksifeeni - lääkkeen teho on vähäinen, mutta keuhkovaltimon tukkeutumisen todennäköisyys verihyytymän kanssa kasvaa.

Denosumabia määrätään tarvittaessa antiresorptiivisesta lääkeryhmästä, koska toisin kuin kalsitoniini ja raloksifeeni, se on tehokas ja sitä voidaan käyttää bisfosfonaattien vasta-aiheisiin.

Mahdolliset komplikaatiot

Lääkäri, joka otetaan lääkärin ohjeiden mukaisesti, aiheuttaa harvoin komplikaatioita:

• ruoansulatuskanavan limakalvojen ärsytys, eroosio ja tulehdus;
• kalsiumin puute;
• ahdistus, unihäiriöt;
• reisiluun kaulamurtumat;
• kuume tai lämpötilan muutokset, lihaskipu, heikkous bisfosfonaattien ottamisen jälkeen;
• ripuli, pahoinvointi, ummetus, kipu ja nielemisrefleksin loukkaaminen;
• yksilöllisen herkkyyden reaktiot vaikuttavaan aineeseen (ihottuma, punoitus, sidekalvotulehdus, Quincken turvotus);
• osteonekroosi (luukohdan kuolema);
• negatiivinen vaikutus munuaisiin;
• rytmihäiriöiden (värähtely) ja verenpainetaudin (lisääntynyt paine) kehitys.

Komplikaatioiden syy voi olla liian suuri annos lääkettä.

Vasta

Bisfosfonaatit ovat vasta-aiheisia käytössä:

1. Raskauden aikana.
2. Imetys.
3. Jos olet allerginen vaikuttavalle aineelle.
4. Lapset (jokaiselle lääkkeelle ikärajoitukset ilmoitetaan erikseen).

Joitakin lääkkeitä (tsolendronaattia) ei ole määrätty potilaille, joilla on hyperkalsemia..

Muiden lääkkeiden yhteensopivuus

Älä yhdistä bisfosfonaatteja varoen tai käytä seuraavilla tavoilla:

• ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa (maha-suolikanavan komplikaatioiden kehittymisen todennäköisyys kasvaa);
• aminoglykosidien kanssa (lisääntynyt munuaiskuormitus);
• silmukka diureetteilla (jotta ei häiritä elektrolyyttitasapainoa - kalsiumia ja magnesiumia).

Näitä lääkkeitä käyttävien potilaiden mielipiteet

Bisfosfonaatteja käyttävät potilaat ovat yleensä tyytyväisiä lääkkeiden tehokkuuteen, erityisesti niiden melko voimakkaaseen kipulääkevaikutukseen..

bisfosfonaatit

Pahanlaatuiset kasvaimet johtavat usein luuvaurioihin. Yleensä puhumme metastaaseista - tuumorisolujen poistamisesta primaarisen lokalisaation kohdasta ja niiden leviämisestä kehossa uusien polttoaineiden ilmaantuessa.

Useimmiten luusyöpä metastasoi rinta- ja eturauhassyövän. Luumetastaasit voivat olla myös munuaisen, kilpirauhanen syövän ja keuhkojen pahanlaatuisten kasvainten kanssa. Suurin tuhoaminen havaitaan myeloomassa. Ymmärtääksemme, miten etäpesäkkeet vaikuttavat luihin, puhumme ensin terveestä luukudoksesta.

Luukudos on eräs tyyppinen sidekudos. Koko elämän ajan siinä tapahtuu syklisiä muutoksia - luun muodostuminen korvataan resorptiolla (luukudoksen tuhoaminen). Tätä prosessia kutsutaan uusintaksi. Se tapahtuu useissa vaiheissa:

• Hajoamista. Luukudoksessa on erityisiä soluja, joita kutsutaan osteoklasteiksi. Niiden päätehtävänä on erittää aineita, jotka tuhoavat luun mineraalirunkoa ja johtavat eroosioon. Normaalina aikana nämä solut ovat ”nukkuva” tilassa, mutta resorptiovaiheessa ne aktivoidaan erityisillä osteoblastien edeltäjien tuottamilla molekyyleillä ja alkavat tehdä työnsä.
• Inversio. Tämän vaiheen aikana mononukleaariset solut poistavat kaikki tuhoutuneet kudokset valmisteleen paikkaa jälleenrakennusta varten.
• Elpyminen. Luun mineraalimatriisin palauttaminen tapahtuu muiden solujen - osteoblastien - vaikutuksesta, joka syntetisoi luumatriisin muodostavat orgaaniset aineet.
• Lepotila. Levossa luukudos ei osoita soluaktiivisuutta tai osoittaa sitä minimaalisesti. Biokemialliset perusprosessit “odottavat” uutta uusintakierroksen kierrosta.

Luun etäpesäkkeiden muodostumisen pääkohta on uudistamisprosessin rikkominen. Syöpäsolut erittävät aineita, jotka stimuloivat sekä osteoklasteja että osteoblasteja. Siten tapahtuu resorptiota ja samalla tapahtuu epänormaalia luun kasvua..
Luumetastaasien tärkeimmät oireet ovat:

• Kipu.
• Patologiset murtumat, jotka tapahtuvat ilman vakavaa mekaanista rasitusta.
• Selkäydinpuristus, joka voi johtua patologisen murtuman aiheuttamista kasvainmassoista tai luupalkeista hermojuurten puristuksesta.
• Hyperkalkemia on veren kalsiumtason nousu, jossa kehittyy patologisten oireiden kokonaisuus, esimerkiksi intoksikointi tai veren hyytymisjärjestelmän rikkomus. Joissakin tapauksissa hyperkalsemia voi olla tappava..

Luumetastaasien hoidossa käytetään integroitua lähestymistapaa, mukaan lukien kasvaimen vastaiset altistusmenetelmät, esimerkiksi kemoterapia, kohdennettu terapia, säteily, palliatiivinen leikkaus. Osana patogeneettistä hoitoa käytetään bisfosfonaatteja..

Bisfosfonaatit luuvaurioita varten

Bisfosfonaatit ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat luun aineenvaihduntaan. Kemiallisessa rakenteessa ne ovat samanlaisia ​​kuin luonnolliset epäorgaaniset fosfaatit. Niillä on korkea affiniteetti kalsiumioneihin, minkä vuoksi ne tunkeutuvat syvälle luukudokseen.

Niiden toimintamekanismin perusta on osteoklastien kehityksen ja elintärkeän toiminnan estäminen, joka toteutetaan usealla tavalla kerralla:

• Suora vaikutus osteoklasteihin, niin että ne menettävät kykynsä resorboida luukudosta tai jopa kuolla.
• Laki osteoklastien esiastesoluista estää niiden kehitystä ja erilaistumista.
• Niillä on vaikutusta osteoblasteihin, joiden vuoksi osteoklastia stimuloivan tekijän tuotanto vähenee.

Lisäksi on näyttöä siitä, että bisfosfonaatit vähentävät kasvaimen määrää. Miksi näin tapahtuu, ei ole täysin selvää. Oletetaan, että imeytymisen vähentymisen vuoksi tuumori ei vastaanota tarpeeksi kasvutekijöitä ja sytokiinejä, jotka sisältyvät luukudokseen..

Bisfosfonaattien luokittelu

Lääketieteellisessä käytännössä käytetään 8 bisfosfonaattiyhdistettä, jotka kemiallisesta rakenteesta riippuen jaetaan kolmeen ryhmään:

• Typpitön bisfosfonaatti. Nämä ovat ensimmäisen sukupolven lääkkeitä. Näitä ovat klodronaatti, tiludronaatti ja etidronaatti.
• Typpeä sisältävät bisfosfonaatit. Nämä ovat toisen sukupolven lääkkeitä. Tähän sisältyy pamidronaatti, risedronaatti ja alendronaatti.
• Ja lopuksi viimeisen, kolmannen sukupolven huumeet. Ne ovat aminoryhmiä sisältäviä bisfosfonaatteja. Näitä ovat zoledronihappo ja ibandronaatti..

klodronaattia

Klodronaatti viittaa ensimmäisen sukupolven bisfosfonaateihin. Sitä on saatavana suun kautta sekä laskimonsisäisinä infuusioina. Suun kautta tapahtuvan annon haittana on huono imeytyminen vatsasta.

pamidronaatti

Pamidronaatti on toisen sukupolven bisfosfonaattilääke. Se eroaa ensimmäisestä siinä, että sen kaavassa on yksi typpiatomi. Tämän vuoksi se voi tukahduttaa proteiinien uudelleenjärjestelyn prosessissa osteoklasteissa, mikä lopulta johtaa heidän kuolemaansa apoptoosilla. Tätä lääkitystä käytetään osteolyyttisten etäpesäkkeiden hoitamiseen, jotka ovat tyypillisiä multippeliselle myeloomalle ja rintasyövälle..

Sen käytön ongelmana on, että maksimaalinen tehokkuus hyperkalsemian hoidossa edellyttää suurten lääkeannoksien nimittämistä. Tähän liittyy kuitenkin suuri riski ruoansulatuskanavan myrkyllisistä vaikutuksista. Lisäksi pamindronaatin teho vähenee potilailla, joiden verenkierrossa on PTHrP: tä (proteiini, joka muodostuu osteolyysin aikana)

Pamidronaattia annetaan laskimonsisäisenä infuusiona. Kerta-annos on 60-90 mg. Infuusion kesto on 4 tuntia. Lääkettä käytetään joka kolmas viikko..

ibandronaattia

Ibandronaatti kuuluu bisfosfonaattien kolmanteen sukupolveen ja sisältää jo 2 typpimolekyyliä. Se on tehokkaampi potilailla, joilla on korkea PTHrP-pitoisuus, aiheuttaa vähemmän komplikaatioita ja sillä on munuaistoksisuus. Sitä käytetään kerran 4 viikossa 15 minuutin laskimonsisäisten infuusioiden muodossa.

Tsoledronihappo

Tsoledronihappo on kolmannen sukupolven lääke. Se sisältää 2 typpiatomia, jotka sijaitsevat vastakkaisissa paikoissa. Tämä rakenneominaisuus antaa sille mahdollisuuden antaa paitsi anti-osteolyyttistä vaikutusta, myös vaikuttaa negatiivisesti itse pahanlaatuiseen kasvaimeen. Erityisesti zoledronihapolla on antiangiogeeninen vaikutus, joka estää endoteelisolujen kasvua ja häiritsee siten kasvaimen verenkiertoa, mikä estää sen kasvua.

Lääke annetaan laskimonsisäisesti annoksena 4 mg. Infuusio kestää 15 minuuttia. Monipuolinen käyttö - kerran 3-4 viikossa. Hoitojakson ajan on otettava D-vitamiinia ja kalsiumia ohimenevän hypokalsemian riskin vuoksi.

Bisfosfonaattien käyttö luumetastaaseissa

Bisfosfonaattien käytöstä luumetastaaseissa on tullut kultastandardi hoidossa. Tällaiset lääkkeet ovat tehokkaita noin 2–3 vuotta, ja vastustuskyvyn kehittymisen jälkeen ne vaihdetaan kohdennettuun denosumabiterapiaan.

Hoito aloitetaan sen jälkeen, kun luumetastaasit on määritetty röntgen tutkimuksilla. Scintigrafia osteolyyttisten etäpesäkkeiden havaitsemiseksi ei ole sopiva.

Bisfosfonaattien käyttö osteoporoosissa

Osteoporoosi on krooninen sairaus, jolle on tunnusomaista luumassan lasku. Seurauksena on luutiheyden lasku ja patologisten murtumien riski kasvaa. Tämä patologia on yleisempi naisilla vaihdevuodet, mutta sitä esiintyy myös vanhemmilla miehillä..

Taudin hoidossa käytetään integroitua lähestymistapaa, joka sisältää erityisruokavalion ja fysioterapiaharjoitukset. Farmakoterapiaa käytetään myös henkilöillä, joilla on suuri riski saada patologisia murtumia. Lääkkeet estävät luun menetystä, mikä oli kliinisissä tutkimuksissa. Tehokkaimpia tässä suhteessa ovat alendronaatti, zoledronihappo ja risedronihappo.

Hyperkalkemia ja bisfosfonaatit

Viime aikoina hyperkalsemia (kohonnut veren kalsiumtaso) oli yksi yleisimmistä luumetastaasien henkeä uhkaavista komplikaatioista. 1900-luvun lopussa noin 20% metastasoituneen rintasyövän potilaista muistutti tätä tilaa. Bisfosfonaattien käytöstä johtuen tällaisten komplikaatioiden esiintyvyys on kuitenkin vähentynyt merkittävästi.

Hyperkalkemian kehittymisessä on kaksi mekanismia:

1. Ensimmäinen perustuu siihen tosiseikkaan, että luumetastaasit johtavat osteolyysiin, jossa tuhoutuneesta luukudoksesta tuleva kalsium pääsee verenkiertoon. Tämä reitti toteutetaan myelooman ja rintasyövän metastaasien kanssa..
2. Toiseen mekanismiin ei liity luumetastaaseja, mutta se toteutetaan johtuen kalsiumin imeytymisen stimulaatiosta lisäkilpirauhashormonin kaltaisten proteiinien vaikutuksesta, jotka voidaan erittää luun ulkopuolisten tuumoripisteiden avulla.

Hyperkalkemia johtaa munuaisten vajaatoimintaan, mikä aiheuttaa paljon nesteen vapautumista virtsaan. Seurauksena on kuivuminen, munuaisten toiminta heikkenee entisestään, kalsiumia ei eritty ja tilanne sulkeutuu noidankehään..

Seuraavat oireet havaitaan kliinisessä kuvassa:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmät - alennettu paine, rytmihäiriöt ja muut sydämen häiriöt.
• Ruoansulatuskanavan rikkominen - pahoinvointi ja oksentelu, ruokahaluttomuus, haimatulehdus.
• Tietoisuuden heikkeneminen, uneliaisuus, stupor ja jopa kooma.

Tärkeimmät kohdat hyperkalsemian hoidossa ovat nesteen täydentäminen, lisääntynyt kalsiumin erittyminen ja kasvaimen aiheuttama luun imeytymisen estäminen. Bisfosfonaattien toiminta on suunnattu viime hetkellä. Tällä hetkellä niitä suositellaan määrättäviksi kaikille potilaille, joilla on tunnistettu luumetastaase..

Bisfosfonaattien käytön sivuvaikutukset

Bisfosfonaateilla hoidettaessa voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

• Dyspeptiset oireet - pahoinvointi, vatsakipu, ilmavaivat.
• Kehon lämpötilan nousu, johon liittyy lihaskipuja.
• Ohimenevä hypokalsemia - veren kalsiumpitoisuuden lasku.
• Päänsärky.
• Kutiava iho.
• Ihottuma.
• Veren ulkonäkö virtsaan.

Melko harvinainen, mutta samalla vakava komplikaatio on leuan aseptinen osteonekroosi. Yleensä se tapahtuu hammashoitojen jälkeen. Tässä suhteessa on suositeltavaa lykätä bisfosfonaattihoidon aloittamista, kunnes suuontelot puhdistetaan ja sen limakalvo paranee..