Adrenaliinitoimi sydämessä

Adrenaliini (epinefriini) (L-1 (3,4-dioksifenyyli) -2-metyyliaminoetanoli) on lisämunuaisten aivojen päähormoni, sekä välittäjäaine. Se on katekoliamiini kemiallisessa rakenteessa. Adrenaliinia löytyy useista elimistä ja kudoksista, merkittäviä määriä sitä muodostuu kromafiinikudoksessa, etenkin lisämunuaisen medullassa. Synteettistä adrenaliinia käytetään lääkkeenä nimellä epinefriini (INN). Adrenaliinin lisäksi lisämunuainen medulla tuottaa myös norepinefriiniä, joka eroaa adrenaliinista siinä, että sen molekyylissä ei ole metyyliryhmää. Aivokerroksen eri solut tuottavat adrenaliinia ja norepinefriiniä..

Adrenaliinia tuottavat lisämunuaisen medulla-kromafiinisolut. Sen eritys lisääntyy voimakkaasti stressiolosuhteissa, rajatilanteissa, vaaratilanteessa, ahdistuksen, pelon, loukkaantumisten, palovammojen ja sokkien yhteydessä. Adrenaliinin vaikutus liittyy vaikutukseen a- ja β-adrenoreseptoreihin, ja monessa suhteessa se on samanlainen kuin sympaattisten hermokuitujen virityksen vaikutukset. Se aiheuttaa vatsaontelon, ihon ja limakalvojen elinten suonien supistumisen; vähemmässä määrin supistaa luurankojen lihaksia, mutta laajentaa aivojen verisuonia. Verenpaine nousee adrenaliinin vaikutuksesta. Adrenaliinin painevaikutus on kuitenkin vähemmän ilmeinen kuin norepinefriinin, mikä johtuu paitsi α1 ja a2-adrenergiset reseptorit, mutta myös p2-verisuonien adrenoreseptorit. Sydämen toiminnan muutokset ovat monimutkaisia: stimuloi beetaa1 sydämen adrenoreseptoreita, adrenaliini myötävaikuttaa merkittävästi sykkeen lisääntymiseen ja lisääntymiseen, helpottaa atrioventrikulaarista johtamista, lisää sydänlihaksen automatismia, mikä voi johtaa rytmihäiriöihin. Verenpaineen nousun vuoksi emättimen hermojen keskusta kiihtyy, joilla on estävä vaikutus sydämeen, ohimenevää refleksi bradykardiaa voi esiintyä.

Adrenaliini on katabolinen hormoni ja vaikuttaa melkein kaikkiin metaboliaan. Sen vaikutuksen alaisena on lisääntynyt verensokeri ja lisääntynyt kudoksen aineenvaihdunta. Olemalla vastahormoninen hormoni ja vaikuttamalla beetaan2 kudosten ja maksan adrenoreseptoreita, adrenaliini tehostaa glukoneogeneesiä ja glykogenolyysiä, estää glykogeenin synteesiä maksassa ja luurankoissa, lisää glukoosin imeytymistä ja käyttöä kudoksiin lisäämällä glykolyyttisten entsyymien aktiivisuutta. Adrenaliini myös parantaa lipolyysiä (rasvan hajoamista) ja estää rasvan synteesiä. Tämä johtuu sen vaikutuksesta β: iin1 rasvakudoksen adrenoreseptorit. Korkeissa pitoisuuksissa adrenaliini tehostaa proteiinien katabolismia.

Adrenaliini parantaa luustolihasten toimintakykyä (varsinkin kun olet väsynyt). Pitkäaikaisessa altistumisessa kohtalaisille adrenaliinipitoisuuksille havaitaan sydänlihaksen ja luustolihaksen koon lisääntymistä (toiminnallinen hypertrofia). Arvataan, että tämä vaikutus on yksi mekanismeista, joilla kehon sopeutumista pitkäaikaiseen krooniseen stressiin ja lisääntyneeseen fyysiseen aktiivisuuteen. Pitkäaikainen altistus korkeille adrenaliinipitoisuuksille johtaa kuitenkin lisääntyneeseen proteiinien katabolismiin, lihasmassan ja voiman vähenemiseen, painonpudotukseen ja uupumukseen. Tämä selittää stressin väsymystä ja uupumista (stressi, joka ylittää kehon adaptiivisen kyvyn).

Adrenaliinilla on stimuloiva vaikutus keskushermostoon, vaikka se tunkeutuu heikosti veri-aivoesteeseen. Se lisää herkkyyden, mielenterveyden ja aktiivisuuden tasoa, aiheuttaa mielenterveyden mobilisoitumisen, suuntautumisreaktion ja ahdistuksen, ahdistuksen tai jännityksen tunteen. Adrenaliini syntyy rajatilanteissa.

Adrenaliini virittää hypotalamuksen alueen, joka vastaa kortikotropiinia vapauttavan hormonin synteesistä, aktivoimalla hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen järjestelmän. Tuloksena saatu kortisolipitoisuuden nousu veressä lisää adrenaliinin vaikutusta kudoksiin ja lisää kehon vastustuskykyä stressille ja sokille..

Adrenaliinilla on myös voimakas antiallerginen ja anti-inflammatorinen vaikutus, estää histamiinin, serotoniinin, kiniinien, prostaglandiinien, leukotrieenien ja muiden allergioiden ja tulehduksen välittäjien syöttösoluista (kalvoa stabiloiva vaikutus), jännittävä β2-adrenergiset reseptorit vähentävät kudosten herkkyyttä näille aineille. Tämä samoin kuin β: n stimulointi2-keuhkoputkien adrenergiset reseptorit, poistaa niiden kouristukset ja estää limakalvon turvotuksen kehittymisen. Adrenaliini aiheuttaa veressä olevien valkosolujen määrän kasvua, osittain johtuen leukosyyttien vapautumisesta pernassa olevasta varastosta, osittain johtuen verisolujen uudelleenjakautumisesta verisuonikrampuksen aikana, osittain johtuen epätäydellisesti kypsien valkosolujen vapautumisesta luuytimen varastosta. Yksi fysiologisista mekanismeista tulehduksellisten ja allergisten reaktioiden rajoittamiseksi on adrenaliinin erityksen lisääntyminen lisämunuaisen välimuistissa, jota esiintyy monissa akuuteissa infektioissa, tulehduksellisissa prosesseissa ja allergisissa reaktioissa. Adrenaliinin antiallerginen vaikutus johtuu myös sen vaikutuksesta kortisolin synteesiin.

Adrenaliinilla on stimuloiva vaikutus veren hyytymisjärjestelmään. Se lisää verihiutaleiden lukumäärää ja toiminnallista aktiivisuutta, mikä yhdessä pienten kapillaarien kouristuksen kanssa määrää adrenaliinin hemostaattisen (hemostaattisen) vaikutuksen. Yksi fysiologisista mekanismeista, jotka edistävät hemostaasia, on adrenaliinipitoisuuden nousu veressä verenhukan aikana.

adrenaliini

Verkkoapteekkien hinnat:

Adrenaliini on lääke, jolla on selvä vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään ja lisää verenpainetta.

Koostumus, vapautusmuoto ja analogit

Lääke on saatavana adrenaliinihydrokloridin ja adrenaliinihydrotartraatin liuoksen muodossa. Ensimmäinen on tehty valkoisesta kiteisestä jauheesta, jolla on vähäinen vaaleanpunainen sävy, joka muuttuu hapen ja valon vaikutuksesta. Lääketieteessä käytetään 0,1-prosenttista injektioliuosta. Se valmistetaan lisäämällä 0,01 N. suolahappoliuos. Sitä säilyttävät natriummetabisulfiitti ja klooributanoli. Adrenaliinihydrokloridiliuos on kirkas ja väritön. Se valmistetaan aseptisissa olosuhteissa. On tärkeää huomata, että sitä ei saa kuumentaa..

Adrenaliinihydrotartraatin liuos valmistetaan valkoisesta kiteisestä jauheesta, jolla on harmahtava sävy, jolla on taipumus muuttua hapen ja valon vaikutuksesta. Se liukenee helposti veteen ja vähän alkoholiin. Sterilointi tapahtuu lämpötilassa +100 ° C 15 minuutin ajan.

Epinefriinihydrokloridia on saatavana 0,01-prosenttisena liuoksena ja adrenaliinihydrotartraattina 0,18-prosenttisena 1 ml: n liuoksena neutraaleissa lasiampulleissa sekä suljetuissa 30 ml: n oranssissa lasipulloissa paikallista käyttöä varten..

1 ml injektiota sisältää 1 mg adrenaliinihydrokloridia. Yksi pakkaus sisältää 5 ampullia, 1 ml tai 1 pullo (30 ml)..

Tämän lääkkeen analogeista voidaan erottaa seuraavat:

  • Adrenaliinihydrokloridi-injektiopullo;
  • Adrenaliinitartraatti;
  • Adrenaliini;
  • Epinefriinihydrotartraatti.

Adrenaliinin farmakologinen vaikutus

On huomattava, että adrenaliinihydrokloridin vaikutus ei eroa adrenaliinihydrotartraatin vaikutuksesta. Suhteellisen molekyylipainon ero sallii kuitenkin jälkimmäisen käyttää suurina annoksina..

Kun lääke viedään kehossa, tapahtuu vaikutus alfa- ja beeta-adrenergisiin reseptoreihin, mikä on suurelta osin samanlainen kuin sympaattisten hermokuitujen viritys. Adrenaliini provosoi vatsaontelon, limakalvojen ja ihon elinten suonien supistumista ja kaventaa luustolihasten verisuonia pienemmässä määrin. Lääke aiheuttaa verenpaineen nousun.

Lisäksi sydämen adrenergisten reseptoreiden stimulaatio, joka johtaa adrenaliinin käyttöön, tehostaa ja nopeuttaa sydämen supistumista. Tämä yhdessä verenpaineen nousun kanssa provosoi emättimen hermojen keskikohdan herättämistä, joilla on estävä vaikutus sydänlihakseen. Seurauksena on, että nämä prosessit voivat johtaa sydämen toiminnan hidastumiseen ja rytmihäiriöihin, etenkin hypoksian olosuhteissa..

Adrenaliini rentouttaa suoliston ja keuhkoputkien lihaksia ja laajentaa myös oppilaita iiriksen säteittäisten lihaksien supistumisen vuoksi, joilla on adrenerginen hengitys. Lääke nostaa verensokeriarvoa ja parantaa kudoksen aineenvaihduntaa. Sillä on myös positiivinen vaikutus luustolihasten toimintakykyyn, varsinkin kun olet väsynyt.

Adrenaliinilla ei tiedetä olevan selvää vaikutusta keskushermostoon, mutta harvoissa tapauksissa päänsärkyä, ahdistuneisuutta ja ärtyneisyyttä voidaan havaita..

Käyttöaiheet adrenaliinin käytölle

Adrenaliinia koskevien ohjeiden mukaan lääkettä tulisi käyttää tapauksissa, joissa:

  • Verihypotensio, jota ei voida korjata riittävien määrien korvaavien nesteiden vaikutuksilla (mukaan lukien sokki, trauma, avoimen sydämen leikkaus, krooninen sydämen vajaatoiminta, baktereemia, munuaisten vajaatoiminta, lääkkeiden yliannostus);
  • Keuhkoastma ja keuhkoputkien anestesia;
  • Verenvuoto ihon pinta-astioista ja limakalvoista, mukaan lukien ikenet;
  • asystole;
  • Erityyppiset verenvuodot pysähtyvät;
  • Välittömät allergiset reaktiot, jotka kehittyvät seerumien, lääkkeiden, verensiirtojen, hyönteisten puremien, tiettyjen ruokien käytön tai muiden allergeenien aiheuttaman käytön seurauksena. Allergisia reaktioita ovat urtikaria, anafylaktinen ja angioedeema-sokki;
  • Insuliinin yliannostuksen aiheuttama hypoglykemia;
  • Priapismin hoito.

Adrenaliinin käyttö on tarkoitettu myös avoimen kulman glaukoomaan, samoin kuin silmäleikkauksiin (sidekalvon turvotuksen hoitamiseksi pupillin laajentamiseksi, silmänsisäisen verenpaineen hoidossa). Lääkettä käytetään usein tarvittaessa pidentämällä paikallispuudutusaineiden vaikutusta.

Vasta

Adrenaliinia koskevien ohjeiden mukaan lääke on vasta-aiheinen:

  • Vakava ateroskleroosi;
  • verenpainetauti
  • verenvuoto
  • raskaus
  • imetys
  • Yksilöllinen suvaitsemattomuus.

Adrenaliini on vasta-aiheinen anestesiassa syklopropaanin, fluorotaanin ja kloroformin kanssa..

Adrenaliinin käyttötapa

Adrenaliinia annetaan ihon alle ja lihaksensisäisesti (harvoissa tapauksissa laskimonsisäisesti) 0,3, 0,5 tai 0,75 ml: ssa liuosta (0,1%). Kammiovärinän yhteydessä lääke annetaan sydämen sisäisesti, ja glaukooman tapauksessa käytetään tippaa liuosta (1–2%)..

Sivuvaikutukset

Adrenaliinia koskevien ohjeiden mukaan lääkkeen sivuvaikutuksiin kuuluvat:

  • Verenpaineen merkittävä nousu;
  • rytmihäiriö;
  • takykardia;
  • Kipu sydämen alueella;
  • Kammioarytmiat (suurina annoksina);
  • Päänsärky;
  • Huimaus
  • Pahoinvointi ja oksentelu;
  • Psykoneuroottiset häiriöt (hajaantuminen, vainoharhaisuus, paniikkikäyttäytyminen jne.);
  • Allergiset reaktiot (ihottuma, bronkospasmi jne.).

Lääkkeiden yhteisvaikutukset Adrenaliini

Adrenaliinin samanaikainen käyttö unilääkkeiden ja narkoottisten kipulääkkeiden kanssa voi heikentää jälkimmäisten vaikutusta. Yhdistelmä sydämen glykosidien, masennuslääkkeiden ja kinidiinin kanssa on rytmihäiriöiden kehittymistä, MAO-estäjät - korkea verenpaine, oksentelu, päänsärky, fenytoiinin kanssa - bradykardia.

Varastointiolosuhteet

Adrenaliini tulee säilyttää viileässä, kuivassa paikassa, suojassa auringonvalolta. Lääkevalmisteen kestoaika on 2 vuotta.

Löysitkö virheen tekstissä? Valitse se ja paina Ctrl + Enter.

adrenaliini

Adrenaliini - lisämunuaisen hormoni, jonka erittelevät elimen aivokerrokset kromaffiinisoluissa, on katekolamiini. Tämän hormonin vaikutuksesta havaitaan verenkiertoelimistön glukoositason nousua ja kudosten aineenvaihduntaprosessien kiihtymistä. Adrenaliini vaikuttaa suoraan glukoneogeneesiin, estää glykogeenin tuotantoa lihaskudoksissa, maksakudoksissa ja vaikuttaa myös glukoosin vuorovaikutuksen voimakkuuteen eri kudoksiin. Lisäksi adrenaliini nopeuttaa rasvojen hajoamista ja estää niiden tuottamista. Suureina määrinä stimuloi proteiinien hajoamista.

Adrenaliini auttaa nostamaan verenpainetta aiheuttamalla verisuonia supistavaa (vasokonstriktiivista) vaikutusta, kun taas hengityselinten toiminta tehostuu samanaikaisesti. Hormonin pitoisuus veressä kasvaa, kun se altistetaan fyysiselle aktiivisuudelle tai hypoglykemian tilassa. Harjoituksen aikana syntyvä adrenaliinitaso riippuu suoraan harjoituksen intensiteetistä. Adrenaliini rentouttaa suoliston ja hengityselinten sileitä lihaksia, johtaa mydriaasiin (hormoni laajentaa oppilaita supistamalla silmäkalvon pienet lihakset). Yhden hormonin päätehtävän vuoksi - lisätä verensokeritasoa - adrenaliinia alettiin käyttää keinona poistaa vaikea hypoglykeeminen tila yliannostuksen yhteydessä.

Adrenaliinivaikutus
sisäelimiin

Adrenaliinilla on voimakas stimuloiva vaikutus alfa- ja beeta-reseptoreihin. Merkittävimmät vaikutukset havaitaan annettaessa keinotekoista epinefriiniä. Yhdessä kehon lukuisat vasteet (esimerkiksi hikoilu, pilo erektio - ”hanhenpumput”, mydriaasi) riippuvat yleisestä subjektiivisesta tilasta. Adrenaliini vaikuttaa eniten sydämen ja verisuonten toimintaan..

Valtimoverenpaine
(korkea verenpaine)

Adrenaliini liittyy suoraan verenpaineen nousuun. Laskimonsisäisen annon jälkeen farmakologisena annoksena se edistää nopeaa verenpaineen nousua, jonka indikaattorit riippuvat annetun lääkkeen määrästä. Systolinen (ylempi luku on normaalia 120 mmHg), paine nousee, kun eksogeenistä hormonia lisätään nopeammin, toisin kuin diastolinen (alempi luku on normi 80 mmHg), vastaavasti, myös pulssin paineen osoitin nousee (pulssin paine - ero systolisten ja diastolisten arvojen välillä). Vähitellen reaktio hormonin käyttöönottoon heikentää sen voimakkuutta, keskimääräinen verenpaine voi joissakin tapauksissa laskea alle normaalin ja palata alkuperäisen arvon vasta jonkin ajan kuluttua. Adrenaliini lisää painetta kolmesta vaikuttavasta tekijästä: 1) suora vaikutus sydänlihaksen supistuvuuteen (lisääntynyt inotrooppinen vaikutus); 2) sykkeen nousu (kronotrooppinen vaikutus); 3) verisuonia supistava vaikutus eturauhasen suoniin (erityisesti ihon ja munuaisten suoniin). Suuri verenpaine voi auttaa vähentämään sykettä lisäämällä parasympaattisen järjestelmän ääntä. Pieninä annoksina adrenaliinilla (alle 0,12 mikrog / kg) voi olla verenpainetta alentava vaikutus, ts. Auttaa alentamaan painetta. Samanlainen vaikutus yhdessä suurten adrenaliiniannosten kaksivaiheisen vaikutuksen kanssa johtuu beeta2-adrenergisten reseptorien (joilla on verisuonia laajentava vaikutus) herkkyyden lisääntymisestä; alfa-reseptoreilla on hiukan erilaisia ​​ominaisuuksia.

Kun adrenaliinia annetaan laskimonsisäisesti tai ihonalaisesti, vaikutus ilmenee hiukan eri tavalla. Adrenaliinia annettaessa subkutaanisesti paikallisten verisuonia supistavien vaikutusten takia, se imeytyy melko hitaasti (lääkkeen yksittäinen teho annettaessa 1 mg: n annoksena on samanlainen kuin laskimonsisäinen infuusio 10-20 μg minuutissa). Havaitaan kohtalainen systolisen verenpaineen nousu lisääntyneistä inotrooppisista vaikutuksista johtuen. Perifeerinen verisuoniresistenssi laskee lihaskudoksen beeta2-adrenergisten reseptoreiden suoran stimulaation vuoksi (lihaksen verenhuolto paranee); seurauksena diastolinen verenpaine laskee. Koska keskimääräinen verenpaine nousee merkityksettömästi, barorefleksimekanismeilla on heikko vaikutus sydänlihakseen. Syke, ulostyöntöosuus, aivohalvauksen määrän kasvu johtuu suorasta vaikutuksesta sydänlihakseen ja laskimoiden palautumisen lisääntymisestä (tämä johtuu tosiasiasta, että oikeassa eteisessä verenpaine on korkea). Infuusionopeuden kasvaessa verisuoniresistenssi ja diastolinen paine voivat pysyä muuttumattomina tai nousta hiukan - tämä riippuu annetun lääkkeen annoksesta ja vastaavasti stimuloitujen alfa- ja beeta-reseptoreiden lukumäärästä. Lisäksi korvaavien mekanismien stimulointi on todennäköistä..

Verisuonet

Adrenaliini vaikuttaa suoraan pieniin valtimoihin ja kapillaareihin, kun taas suuret suonet reagoivat myös hormonin määrän lisääntymiseen. Siten veren uudelleenjakautumista esiintyy eri elimissä.

Adinefriinin käyttöönotto johtaa ihon verenkierron heikentymiseen hetkessä eturauhasten ja pienten suonien supistumisen vuoksi. Tämän takia ylä- ja alaraajojen verentoimitus rikkoo. Koska hormonilla on paikallista vaikutusta limakalvoon, havaitaan hyperemia. Se voidaan selittää verisuonireaktioilla riittävän hapen puutteelle.

Ihmiskehossa kohtalaiset adrenaliiniannokset auttavat parantamaan lihaskudoksen verenkiertoa. Tämä johtuu epäsuorasti beeta2-adrenergisten reseptoreiden nopeasta stimulaatiosta, jonka voi korvata pieni stimulointi alfa-adrenergisillä reseptoreilla. Kun käytetään alfa-adrenergisiä salpaajia, lihasten verisuonten laajeneminen tapahtuu intensiivisemmin, ja verisuonien vastus ja verenpaineindikaattorit vähenevät (luonnoton reaktio). Ei-selektiivisten beetasalpaajien käytön aikana havaitaan harvoissa tapauksissa verisuonia supistava vaikutus ja vastaavasti verenpaineen nousu.

Adrenaliinin vaikutus aivojen verenkiertoon liittyy epäsuorasti verenpaineen heikkouteen. Kohtalaisina annoksina adrenaliini johtaa aivojen lievään kavenemiseen. Kun sympaattisen järjestelmän sävy lisääntyy kehon stressaavien vaikutusten aikana, aivojen verisuonet eivät kapene, koska aivojen verenkiertoa ja verenpaineen nousua säätelee autonominen hermosto.

Kun lääke otetaan käyttöön annoksilla, joilla on vain vähän vaikutusta verenpaineeseen, adrenaliini lisää munuaisten vaskulaarista vastustuskykyä ja auttaa parantamaan munuaisten verenvirtausta 30-35%. Tähän prosessiin osallistuvat kaikki munuaisiin paikalliset suonet. Koska glomerulusten suodatusnopeus ei muutu merkittävästi, suodatusjae kasvaa välittömästi. Natrium- ja kaliumionien erittyminen hidastuu; virtsantuotto voi myös vaihdella. Suurin imeytymisnopeus ei ole muuttunut. Adrenaliinin suoran vaikutuksen vuoksi juxtaglomerulaarisen laitteen beeta-reseptoreihin reniinin tuotanto lisääntyy.

Adrenaliini auttaa lisäämään paineita keuhkovaltimoissa johtuen adrenaliinin suorasta verisuonia supistavasta vaikutuksesta keuhkojen suoniin. Yliannostuksen tai lisääntyneen hormonin tason ollessa veressä adrenaliini johtaa keuhkoödeemaan lisääntyneen paineen vuoksi keuhkojen verenkiertoon ja laskimoon.

Endogeenisen adrenaliinin vapautumisen ja vastaavasti sympaattisen järjestelmän stimulaation aikana sepelvaltimoiden verenkierto paranee. Tämä tapahtuu myös ottamalla käyttöön tiettyjä adrenaliiniannoksia, joissa sepelvaltimoiden paine ei lisää. Tämä vaikutus voi johtua kahdesta mekanismista. Ensimmäinen niistä on, että kun sydämen supistumisten lukumäärä kasvaa, diastolin kesto kasvaa; tämä kuitenkin pysäytetään osittain sepelvaltimoiden verenvirtausnopeuden laskulla systolisen aivohalvauksen aikana sydänlihaksen voimakkaan supistumisen ja sepelvaltimoiden puristuksen takia; Jos paine aortassa kasvaa, diastolin aikana veren virtausnopeus myös sepelvaltimoissa kasvaa. Toinen mekanismi on, että sydämen supistumisen lisääminen ja hapenkulutuksen lisääminen edistävät adenosiinin vapautumista; altistuminen jälkimmäiselle estää adrenaliinin verisuonia supistavaa vaikutusta sepelvaltimoita vastaan.

sydänlihaksessa

Adrenaliinilla on voimakas stimuloiva vaikutus sydänlihakseen. Se vaikuttaa yleensä sydänsolujen beeta1-adrenergisiin reseptoreihin, koska juuri näitä reseptoreita löytyy suuresta määrästä sydämessä (beeta2-reseptoreita on myös sydänlihaksessa, mutta niiden lukumäärä riippuu elävän organismin erityisestä tyypistä).

Tällä hetkellä tutkijoiden suuri uteliaisuus liittyy beeta1- ja beeta2-adrenergisten reseptoreiden rooliin sydänlihaksen toiminnan säätelyssä, erityisesti niiden merkityksen sydämen vajaatoiminnan kehittymisessä. Adrenaliinialtistuksessa syke nousee, usein tämän taustalla, rytmihäiriöt kehittyvät. Systooliaika lyhenee, supistuvuus, ulostyöntymisosuus ja hapenkulutus lisääntyvät. Sydänlihaksen tehokkuus (sydämen tasapaino ja hapenkulutus) heikkenee. Adrenaliinin tärkeimpiä vaikutuksia ovat: supistumisvoiman lisääntyminen, paineen nousu isometrisen supistumisen aikana ja päinvastoin paineen lasku isometrisen rentoutumisen aikana, myös lisääntynyt ärtyisyys, tiheä pulssi ja johtavan järjestelmän aktiivisuus..

Nostamalla sykettä, adrenaliini lyhentää tämän kanssa systoolin aikaa, joten diastolin aika yleensä ei vähene. Tämä johtuu tosiasiasta, että beeta-adrenergisten reseptoreiden stimulaatio liittyy diastoliajan lyhentymiseen. Sykeasteen nousu johtuu siitä, että sydämentahdistimen spontaani diastolinen depolarisaatio kiihtyy; lepopotentiaali kuitenkin saavuttaa nopeasti kriittiset indikaattorit ja seurauksena toimintapotentiaali muodostuu. Usein tahdistin siirtyy sinusolmun alueelle. Adrenaliini kiihdyttää Purkinje-kuitujen spontaania diastolista depolarisaatiota, ja samalla tavalla se voi myös vaikuttaa rytmihäiriöiden kehittymiseen. Normaalisti toimivissa sydänsoluissa näitä muutoksia ei tapahdu, koska 4. vaiheessa membraanipotentiaali kiinnittyy myosyyteihin. Korkeissa pitoisuuksissa adrenaliini voi johtaa kammion ekstrasystoleiden ilmestymiseen - yhteen rytmihäiriömuodoista. Kun epinefriiniä käytetään kohtalaisina annoksina, niin tapahtuu harvoin, ja jos sydämen sydämen herkkyys lisääntyy (esimerkiksi anestesiahoitojen käytön vuoksi) tai myös sydänkohtauksen aikana, oman adrenaliinin tuottaminen voi johtaa ekstrasystoleiden, takykardian ja kammiovärinän kehittymiseen..

Osaan adrenaliinin vaikutuksista sydänlihakseen liittyy sykkeen lisääntyminen mahdollisilla rytmihäiriöillä (paroksysmaalisen rytmihäiriön esiintyminen). Pelkkä sykkeen nousu ei johda toimintapotentiaalin laskuun.

Purkinje-kuitujen sydämen sykejohtavuus riippuu viritysvaiheessa havaitusta lepopotentiaalista. Lepopotentiaalin väheneminen myötävaikuttaa johtamishäiriöiden kehittymiseen (saartoon saakka). Tällaisissa olosuhteissa adrenaliini normalisoi usein lepopotentiaalin ja sydämen johtavuuden..

Adrenaliinin vaikutuksesta atrioventrikulaarisen solmun taitekestävyys vähenee (lisäksi hormonin annos, joka vähentää supistumisten tiheyttä lisäämällä parasympaattisen järjestelmän sävyä, voi myös pidentää tätä ajanjaksoa). Lisäksi adrenaliini vähentää atrioventrikulaarisen salpauksen astetta (AV-salpaaja), joka tapahtuu sydänsairauksien taustalla, ottaen farmakologisia lääkkeitä, tai taustalla, jolla on parasympattisten järjestelmien voimakas ääni. Parasympaattisen järjestelmän lisääntyneen sävyn aikana on suuri riski kehittää supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä adrenaliinin vaikutuksen alaisena. Adrenaliinin vaikutuksesta indusoitujen kammioperäisten rytmihäiriöiden aikana myös parasympaattisen järjestelmän mekanismit, jotka voivat johtaa sydämen johtavuuden heikkenemiseen heikentyneen johtavuuden vuoksi, ovat myös erityisen tärkeitä. Tämä johtuu myös siitä, että tämän tyyppisten rytmihäiriöiden kehittymisen todennäköisyys vähenee farmakologisten aineiden avulla, jotka vähentävät sydänlihaksen herkkyyttä adrenaliinille. Adrenaliinin stimuloivan vaikutuksen ja sen kyvyn provosoida rytmihäiriöiden kehittyminen vahvistetaan useimmissa tapauksissa ottamalla beeta-salpaajia, esimerkiksi atenololia. Suuri määrä alfa-adrenoreseptoreita on lokalisoitu sydänlihakseen; niiden stimulaatio myötävaikuttaa tulenkestävän ajanjakson pitenemiseen ja sydänlihaksen supistumisen lisääntymiseen.

Tutkimme myös suonensisäisesti terapeuttisina annoksina annettavan adrenaliinin vaikutusta sydämen vajaatoimintaan. Tässä tapauksessa ekstrasystolien kehitys havaittiin, mitä seurasi myöhemmin kammiotakykardia. On todisteita, jotka yhdistävät adrenaliinin osallistumisen keuhkopöhöön. Adrenaliini vähentää T-aallon amplitudia EKG: ssä. Eläinkokeissa todettiin, että käytettäessä suuria hormoniannoksia, havaitaan muutoksia ST-segmentissä ja T-aallossa. Tällaiset poikkeavuudet esitetään sepelvaltimo sydänsairauksien potilaiden kardiogrammissa angina pectoriksen hyökkäyksen taustalla tai adrenaliinin annon taustalla potilaille (tila, jossa sydämen toimintahäiriöt ilmenevät). potilailla, joilla angina pectoris -kohtaus on adrenaliinin annon jälkeen samanlainen kuin iskemiaan liittyvät muutokset EKG: ssä). Lisäksi adrenaliini voi johtaa sydänsolujen ennenaikaiseen kuolemaan, varsinkin kun sitä annetaan laskimonsisäisesti. Adrenaliinimyrkyllisyys ilmaistaan ​​lihaskudoksen vaurioina ja muissa morfologisissa muutoksissa. Tällä hetkellä tutkimuksia on meneillään, jotka voivat osoittaa, voiko sydämen pitkäaikainen sympaattinen vaikutus provosoida sydänsolujen varhaisen kuoleman.

Ruoansulatuskanava
ja Urogenitaalijärjestelmä

Adrenaliinin vaikutus elinten sileisiin lihaksiin riippuu siitä, minkä tyyppiset adrenoreseptorit tässä vallitsevat. Adrenaliinin vaikutus verisuoniin on fysiologisesti merkittävä; hormonin vaikutus maha-suolikanavaan on vähemmän merkittävä. Pohjimmiltaan adrenaliini auttaa tasoittamaan maha-suolikanavan sileitä lihaksia stimuloimalla alfa- ja beeta-reseptoreita. Suoliston peristaltiaa tukahduttaa korkea hormonipitoisuus. Samaan aikaan vatsa on rauhallisessa tilassa, pylväs supistuu. Joissakin tapauksissa hormonilla on yksilöllinen vaikutus ruuansulatukseen. Lisääntyneellä sävyllä - vatsan sulkijalihakset rentoutuvat, matalalla - ne vähenevät.

Tämän hormonin vaikutus kohtuun voi riippua elävän organismin tyypistä, sen kuukautiskierron vaiheesta ja raskaudesta. Kehon ulkopuolella adrenaliini johtaa kohdun lihaskerroksen muutoksiin, mikä johtuu alfa-salpaajien stimulaatiosta. Adrenaliinin vaikutus ei ole kehossa niin selvää; raskauden ja synnytyksen viimeisissä vaiheissa se vähentää kohdun sävyä ja sen supistuvaa aktiivisuutta. Siksi selektiivisiä beeta2-adrenergisiä agonisteja käytetään mahdollisiin ennenaikaisiin syöttöihin, kuitenkin näiden lääkkeiden vaikutus on vähäinen.

Adrenaliini auttaa rentouttamaan virtsarakon lihaseinämiä (johtuen alfa- ja beeta-reseptoreiden stimulaatiosta). Jatkuva altistuminen korkeille adrenaliinipitoisuuksille sekä eturauhasen lihaksen supistumisen lisääntyminen johtaa yleensä virtsaamisvaikeuksiin..

keuhkot

Adrenaliinin vaikutus hengityselimiin keskittyy pääasiassa keuhkoputkien sileiden lihaksien rentoutumiseen. Adrenaliinin voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus lisääntyy bronkospasmin aikana, jonka kehityksen provosoi astmakohtaus tai ottamalla joitain farmakologisia lääkkeitä. Tässä näkökulmassa epinefriini on bronkonstriktorilääkkeiden antagonisti. Siksi sen vaikutus hengityselimiin voi olla liiallinen.

Astman terapeuttinen vaikutus voidaan selittää tulehdusvälittäjien estämisellä syöttösoluista ja keuhkojen limakalvon turvotusasteen vähentymisellä. Ylivoimainen vaikutus syöttösolujen degranulaatioon selitetään beeta2-adrenergisten reseptorien stimulaatiolla, ja limakalvovaikutus selitetään alfa-adrenergisten reseptorien stimulaatiolla. Glukokortikosteroideilla on kuitenkin paras anti-inflammatorinen vaikutus astmassa..

keskushermosto

Adrenaliini ei käytännössä kulje BBB: n (veri-aivoeste) läpi, joten hormoni ei kohtuudella annoksilla pysty stimuloimaan keskushermostoa. Sen antamisen aikana havaitut adrenaliinin vaikutukset johtuvat pääasiassa sen vaikutuksesta verenkiertoelimistöön, sydämeen, lihaskuituihin ja aineenvaihduntaan; toisin sanoen todennäköiset "adrenaliini" vaikutukset syntyvät usein vegetatiivisen reaktion vaikutuksesta stressiin. Jotkut adrenergiset agonistilääkkeet voivat kulkea BBB: n läpi.

aineenvaihdunta

Adrenaliini vaikuttaa myös aineenvaihduntaprosesseihin. Hormoni auttaa nostamaan verensokeria ja laktaattia. Alfa2-adrenergisten reseptorien stimulointi estää insuliinin synteesiä, kun taas stimuloiva vaikutus beeta2-adrenergisiin reseptoreihin, päinvastoin, lisää sen tuotantoa. Vaikuttamalla Langerhansin saarekkeiden alfa-solujen P-reseptoreihin, adrenaliinilla on stimuloiva vaikutus glukagonin synteesiin. Lisäksi hormoni häiritsee glukoosin ja kehon kudosten vuorovaikutusta hidastamalla insuliinin synteesiä ja luultavasti suorilla vaikutuksilla nauhoitettuihin lihaksiin. Glukoosin esiintyminen virtsassa korkeina adrenaliinipitoisuuksina veressä on harvinainen ilmiö. Adrenaliinilla on stimuloiva vaikutus glukoneogeneesiin, koska beeta-adrenergiset reseptorit aktivoituvat.

Vaikuttaessaan rasvasolujen beeta-reseptoreihin adrenaliini stimuloi triasyyliglyserolilipaasia, mikä johtaa rasvojen hajoamiseen glyseriiniksi ja rasvahapoiksi, ja rasvahappojen pitoisuus veressä kasvaa. Adrenaliinin vaikutuksesta systeemisen aineenvaihdunnan prosessit kiihtyvät (ottamalla käyttöön kohtuulliset hormoniannokset). Metabolianopeus johtuu rasvakudoksen lisääntyneestä hajoamisesta.

Muut adrenaliinin vaikutukset

Adrenaliinin vaikutuksesta proteiinittomien nesteiden suodatusaste kasvaa. Tästä syystä kierrätetyn veren määrä vähenee ja punasolujen pitoisuuden suhteelliset indikaattorit ja proteiinipitoisuuden biokemiallinen indikaattori nousevat. Normaalisissa fysiologisissa olosuhteissa kohtalainen määrä adrenaliinia veressä johtaa harvoin vakaviin hengenvaarallisiin seurauksiin, joita aiheuttaa verenhukka, sokki ja verenpaineen lasku. Adrenaliini myötävaikuttaa myös neutrofiilien määrän kasvuun (neutrofiiliaasi), mikä johtuu ilmeisesti beeta-adrenoreseptoreiden stimuloiman syrjäytymisasteen vähenemisestä. Ihmisen kehossa ja monien eläinten organismeissa adrenaliini lisää verihiutaleiden aggregaation nopeutta vammoissa ja säätelee myös fibrinolyysiprosessia.

Adrenaliinin vaikutus hormonitoimiin on melkein vähäinen. Joissakin tapauksissa heidän työnsä hidastuu, pääasiassa adrenaliinin verisuonia supistavan vaikutuksen vuoksi. Adrenaliini lisää myös oksentelua ja syljeneritystä. Kun epinefriiniä annetaan systemaattisesti, hikoilu ja pilo erektio ilmenevät heikosti, mutta jos adrenaliinia annetaan ihon alle, molemmat näistä fysiologisista vaikutuksista monistuvat. Tästä huolimatta alfa-salpaajat lopettavat ne helposti..

Vaikutukset sympaattisiin hermoihin johtavat useimmissa tapauksissa mydriaasin puhkeamiseen, kun taas adrenaliinia käytetään subkonjunktiivisesti, mydriaasia ei ole havaittu. Yhdessä tämän kanssa subkonjunktiivin käytön jälkeen silmänsisäinen paine laskee. Tästä prosessista vastuussa olevia mekanismeja ei ole selvitetty; todennäköisimmin kyynelnesteen tuotto on vähentynyt verisuonten supistumisen takia..

Pelkkä adrenaliinialtistus ei stimuloi lihaskudosta, mutta hormoni parantaa neuromuskulaarisen impulssin johtavuutta, etenkin jatkuvan altistumisen yhteydessä liikuntahermoille. Alfa-adrenergisten reseptoreiden aktivoituminen motoristen neuronien päissä johtaa asetyylikoliinin tuotannon lisääntymiseen, johtuen todennäköisimmin kalsiumionien lisääntyneestä kuljettamisesta neuroneihin; Kummallista kyllä, autonomisten hermosolujen päissä alfa2-adrenergisten reseptorien stimulointi auttaa vähentämään tämän välittäjän vapautumista. Tämä selittyy osittain voimakkuusindikaattorien lyhytaikaisella nousulla adrenaliinin annon jälkeen alaraajoihin myasthenia gravis -potilailla. Lisäksi adrenaliini vaikuttaa suoraan supistuviin lihaskuituihin, pidentää niiden fyysistä aktiivisuutta ja myötävaikuttaa heidän suurimpaan jännitykseen. Tärkein adrenaliinin vaikutus on sen kyky yhdessä selektiivisten beeta2-adrenergisten agonistien kanssa parantaa vapinaa. Tämä vaikutus voidaan selittää osittain adrenaliinin ja adrenostimulanttien suoralla osallistumisella sekä beeta-adrenoreseptoreiden epäsuoralla osallistumisella neuromuskulaaristen impulssien vahvistumiseen.

Adrenaliini johtaa kaliumionien määrän vähenemiseen veressä - johtuen pääasiassa kaliumin ja beeta2-adrenergisten reseptorien vuorovaikutuksesta kudoksissa. Tämä on erityisen voimakasta lihaskudoksissa. Tätä prosessia havaitaan samanaikaisesti kaliumionien eliminaation heikentymisen kanssa. Tätä beeta2-adrenergisten reseptoreiden ominaisuutta voidaan käyttää poistamaan geneettisesti välittynyt hyperkalemia, jossa on halvaantuminen, juovaisten lihasten depolarisaatio. Selektiivinen beeta2-adrenostimulaattori salbutamoli ilmeisesti normalisoi osittain lihaskudoksen kyvyn pitää kaliumioneja.

Suuret annokset tai adrenaliinin ja muiden adrenostimuloivien lääkkeiden systemaattinen anto johtavat valtimoiden ja sydänlihaksen vaurioihin. Haitallisten vaikutusten aste voidaan ilmaista merkittävästi kudoksen nekroosin esiintymiseen saakka (täsmälleen sama kuin sydänkohtauksen yhteydessä). Kuinka tarkalleen tämä tapahtuu, ei ole osoitettu, vaikka on selvää, että tällainen tuhoaminen lopetetaan melkein kokonaan käyttämällä alfa- ja beeta-salpaajia sekä kalsiumkanavasalpaajia. Samanlainen sydänlihaksen vaurio kehittyy potilailla, joilla on hormoniaktiivinen lisämunuaisen kasvain - feokromosytooma tai joilla norepinefriinitasoa nostavat lääkkeet käyvät usein systemaattisesti..

Adrenaliinin farmakokinetiikka

Kuten aiemmin todettiin, suun kautta otetulla adrenaliinilla ei ole melkein mitään vaikutusta kehossa, koska se hapettuu välittömästi ja imeytyy ruuansulatuksessa. Hormonin imeytyminen ihonalaisen käytön aikana tapahtuu melko hitaasti paikallisen verisuonten supistumisen takia. Matalammalla verenpaineella (esimerkiksi shokkiolosuhteissa) imeytymisnopeus hidastuu huomattavasti. Lihaksensisäisen infuusion avulla adrenaliini imeytyy paljon nopeammin. Vakavissa tapauksissa nopea annosteleminen suonensisäisesti on tarpeen. Hengitetyssä muodossa adrenaliinilla pienimmällä pitoisuudella on riittävä vaikutus hengityselimiin, on myös tietoa adrenaliinin systeemisestä vaikutuksesta liuoksen hengittämisessä (kuvataan rytmihäiriön kehittymisen tapaus), mutta yleensä kokonaisvaikutus vartaloon on tässä tapauksessa selvempi korkeassa pitoisuudessa. hormoni inhalaatioliuoksessa.

Adrenaliinin erittyminen kehosta on tarpeeksi nopeaa. Suuri merkitys on maksan työllä, joka metaboloi adrenaliinia entsyymien kautta. Normaalissa terveydentilassa adrenaliinin ja metaaninfriinien virtsametaboliitit ovat virtsassa melko pieniä, mutta hormoni-aktiivisen feokromosytooman läsnäollessa katekoliamiinipitoisuus virtsassa kasvaa huomattavasti.

Adrenaliinilla on useita farmakologisia analogeja, jotka on tarkoitettu pääasiassa käytettäväksi monissa tauteissa, jotka liittyvät vakaviin patologisiin tiloihin. Adrenaliinia sisältäviä valmisteita annetaan eri tavoin: injektioina (ihonalaisesti tai laskimonsisäisesti) hengityksen muodossa ja paikallisesti ihon tai limakalvon pinnalle. Alkalinen ympäristö tuhoaa adrenaliinimolekyylejä. Terapeuttisten indikaatioiden mukaan aikuiselle annetaan yleensä 300-500 μg lääkettä adrenaliinin kanssa. Adrenaliinia annetaan tarvittaessa tai erityisen vaikeissa tapauksissa laskimonsisäisesti. Lisäksi lääkkeen on sisällettävä väkevöimätöntä hormonia, joten ennen injektiota se on laimennettava injektionesteisiin käytettävään veteen ja injektoitava hitaasti; annos ei saisi ylittää 250 mcg adrenaliinia, poikkeus tällaisissa tapauksissa on sydämenpysähdys. Lisäksi harvinaisissa tapauksissa, sydämen pysähtyessä, adrenaliini ruiskutetaan suoraan sydämeen. Suspension muodossa oleva adrenaliini imeytyy melko hitaasti ihon alle annettaessa; tässä muodossa lääke on suonensisäisesti kielletty. Lääkkeen hengitysmuoto sisältää 1% vaikuttavaa ainetta. Adrenaliinivalmisteita käytettäessä on oltava varovainen, koska samanlainen 1-prosenttinen liuos, kun se viedään kehoon, on tappava, parenteraaliseen antoon käytetään 0,1-prosenttista liuosta..

Vasta
ja sivuvaikutukset

Adrenaliinin ilmaisemia sivuvaikutuksia ovat ahdistus, päänsärky, kehon vapina, takykardia. Nämä sivuvaikutukset lakkaavat riittävän nopeasti, kun potilas on rauhoittunut ja ottanut vaakasuoran asennon.

Todennäköisesti myös vakavampien sivuvaikutusten esiintyminen. Suurten adrenaliiniannoksien käyttö tai sen nopea laskimonsisäinen antaminen johtaa usein verenpaineen ja aivohalvauksen voimakkaaseen nousuun. Useita kammioperäisiä rytmihäiriöitä on kuvattu. Potilailla, joilla on sepelvaltimo sydänsairaus, hormonin antaminen voi johtaa angina pectoriksen kohtaukseen..

Adrenaliinia ei yleensä käytetä ihmisillä, jotka käyttävät ei-selektiivisiä beeta-salpaajia. Tällaisissa olosuhteissa verisuonten alfa1-adrenergisten reseptoreiden lisääntynyt stimulaatio voi johtaa verenpaineen ja aivohalvauksen voimakkaaseen nousuun..

Käyttöaiheet

Luettelo indikaatioista, joille adrenaliinin käyttöä suositellaan, on pieni. Tyypillisesti hormonipitoisia lääkkeitä käytetään vaikuttamaan sydänlihakseen, verisuonten seinämiin ja hengityselimiin. Aikaisemmin lääketieteellisessä käytännössä adrenaliinia käytettiin keuhkoputkien lievittämiseen, nykyään on edullisempaa käyttää selektiivisiä beeta2-adrenergisiä agonisteja. Tärkeä indikaatti hormonin käyttöön on vaikea allergia, joskus hengenvaarallinen (kuten anafylaktinen sokki, jossa tukehtuminen on mahdollista). Paikallisanestesia varten tarkoitettujen varojen keston lisäämiseksi epinefriiniä annetaan samanaikaisesti heidän kanssaan. Jos sydämen supistuksia ei ole, adrenaliini voi auttaa palauttamaan sykkeen. Paikallisesti, paikallisessa käytössä, adrenaliinia käytetään verenvuotoon. Lisäksi adrenaliinia käytetään myös kurkunpään stenoosiin, jota usein havaitaan intubaation jälkeen.

Adrenaliinin vaikutukset
hiilihydraattien aineenvaihdunnassa
lihaskudoksessa

Kohtalaisen korotetulla adrenaliinilla on stimuloiva vaikutus glykogenolyysiin ihmiskehon työskentelevissä lihasryhmissä ja monien elävien elinten organismeissa. Myöhemmin adrenaliinin luonnollisia annoksia käyttäneiden tutkimusten tulosten mukaan glykogenolyysi ei kasvanut huolimatta glykogeenifosforylaasin (glykogeeniä hajottavan entsyymin) korkeasta aktiivisuudesta. Samoin ihmisillä, joille tehtiin kahdenvälinen adrenalektomia, glykogenolyysiprosessissa ei ollut merkittäviä muutoksia fyysisen aktiivisuuden vaikutuksesta, edes ottaen huomioon korvaavan hoidon käyttö. Samanaikaisesti havaittiin, että glykogeenifosforylaasin ja triasyyliglyserolilipaasin stimulaatiota havaitaan vain silloin, kun potilaille annetaan adrenaliinia annoksina, jotka jäljittelevät tämän hormonin pitoisuuden muutosta, jota havaitaan terveessä kehossa fyysisen tai harjoittelu stressin vaikutuksesta. Tämä voi viitata adrenaliinin mahdollisuuteen stimuloida glykogenolyysi- ja lipolyysiprosesseja. Lisäksi se osoittaa myös, että hormonin vaikutuksesta havaitaan lipolyysi- ja glykogenolyysiprosessien samanaikaista stimulaatiota lihaskudoksen sisällä ja myöhemmin energian aineenvaihduntaan osallistuvien substraattien valinta tapahtuu korkeammalla tasolla..

Ihmiset, joilla on selkäydinvaurioita, menettävät alaraajojen hallinnan, ja lisäksi täydellinen palaute puuttuu jalan lihaksista aivojen moottorikeskuksiin. Erityisesti tällaisiin potilaisiin valmistettujen laitteiden luominen auttoi heitä tekemään aerobisia harjoituksia ergometrillä, johon liittyy suuri hapenkulutus. Tästä johtuen on tullut mahdollista tutkia aineenvaihduntaprosesseja (lipidien ja hiilihydraattien aineenvaihdunta) ja fysiologisia muutoksia fyysisen aktiivisuuden vaikutuksesta. Erikoistuneiden harjoitusten käyttäminen selkäydinvaurioilla kärsivien ihmisten tutkimusharjoitteluissa paljasti, että ilman yhteyttä motoristen keskuksien ja alaraajojen lihaksen välillä havaitaan negatiivisia muutoksia glukoosintuotantomenetelmissä, mikä johtaa viime kädessä kehon glukoositason jatkuvaan laskuun fyysisen rasituksen aikana. Yhdessä tämän kanssa terveiden ihmisten kehossa, jolla on epiduraalisesta anestesiasta johtuva halvaus, havaitaan samoin negatiivisia muutoksia glukoneogeneesiprosessissa. Lisäksi selkäydinvammoista kärsivät ihmiset ylläpitävät normaalia verensokeritasoa käsiharjoittelujen aikana. Nämä tiedot viittaavat siihen, että keskushermoston stimuloivalla vaikutuksella ei ole vähäistä merkitystä veren glukoositasojen fysiologisten indikaattoreiden ylläpitämisessä ylläpitämällä glukoosin aineenvaihduntaprosessien tasapainoa (maksakudosten mobilisoitumisnopeus vastaa tässä tapauksessa kudosten kuluttamaa glukoosinopeutta). Yksi hormonaalisen hallinnan mekanismi ei riitä tähän.

Suorittaessaan sähköä stimuloivia harjoituksia selkäytimen vammoilla kärsiville ihmisille glykogeeni on tärkein energialähde, minkä vuoksi lihaskudoksessa määritetään suuri määrä maitohappoa. Lisäksi sellaisilla potilailla glukoosin hyödyntäminen kudoksissa tapahtuu monta kertaa nopeammin, toisin kuin terveillä ihmisillä, jotka työskentelevät samoilla simulaattoreilla samalla intensiteetillä.

Sympaattinen ja adrenerginen aktiivisuus
ja sen merkitys lipidien aineenvaihdunnassa

Laskimonsisäisesti annettuna adrenaliini tehostaa lipolyysiä, jonka astetta mitataan rasvakudoksen dialyysillä, ja lipolyysivahvuus menettää ajan myötä seuraavan adrenaliinin annon yhteydessä. Selkäytimen vaurioista kärsivissä potilaissa, jotka suorittivat erikoisharjoitteita käsille rasvakudoksen dialyysin avulla, mitattiin ravinteen ja pakaran yläpuolelta poistettujen rasvasolujen jakautumisaste. Sekä niissä että muissa fyysisen aktiivisuuden vaikutuksen alaisissa rasvasoluissa havaittiin rasvan jakautumisprosessin kiihtyvyys, mikä tarkoittaa, että sympaattisten hermosolujen aiheuttamalla innervaatiolla ei ole tärkeätä roolia lipolyysiprosesseissa lihaksen kuormituksen aikana. Samaan aikaan veren adrenaliini voi olla stimuloiva hormoni, joka vaikuttaa rasvojen hajoamiseen. Fyysinen aktiivisuus johtaa kehon rasvan vähenemiseen ja ilmeisesti sympaattinen järjestelmä on suoraan mukana tässä..

Adrenaliinilla on stimuloiva vaikutus lipidien hajoamisprosesseihin lihaskudoksissa (samoin kuin rasvakudoksessa esiintyviin), tässä tapauksessa 2 entsyymiä - lipoproteidliplaasi ja triasyyliglyserolilipaasi - ovat tärkeässä roolissa. Triasyyliglyserolilipaasin stimulaatio tapahtuu lihaksen aktiivisen työn aikana, samoin kuin lisääntyneillä adrenaliinipitoisuuksilla. Ei niin kauan sitten paljastettiin, että ihmisillä, joille tehtiin kahdenvälinen adrenalektomia, adrenaliinin antamisen jälkeen harjoituksen aikana suoritetaan samanaikaisesti triasyyliglyserolilipaasin ja tärkkelysfosforylaasin stimulaatio. Tämä viittaa siihen, että adrenaliinin vaikutuksella pyritään myös lihasten triglyseridien ja glykogeenin mobilisointiin..

Adrenaliini, sen vaikutus adrenoreseptoreihin, käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Adrenergisten lääkkeiden luokittelu

Adrenergiset aineet (aineet, jotka vaikuttavat virityksen välittymiseen adrenergisissä synapsissa) (adrenomimeettiset ja adrenergiset estäjät)

Muista, että adrenergisissä synapsissa viritys välittyy norepinefriinin (NA) välittäjän kautta. Perifeerisen hengityksen sisällä norepinefriini osallistuu impulssien siirtoon adrenergisistä (sympaattisista) hermoista efektorisoluihin.

Norepinefriini vapautuu vasteena hermoimpulsseille synaptiseen rakoon ja sen myöhemmästä vuorovaikutuksesta postsynaptisen kalvon adrenoreseptoreiden kanssa. Adrenergiset reseptorit sijaitsevat keskushermostossa ja efektorisolujen kalvoilla, jotka on himoitunut postganglionisten sympaattisten hermojen vaikutuksesta.

Kehossa olevilla adrenoreseptoreilla on epätasainen herkkyys kemiallisille yhdisteille. Joidenkin aineiden kanssa lääkeaine-reseptorikompleksin muodostuminen aiheuttaa lisääntymisen (herättämisen), toisten kanssa heikentyneen (estävän) kudoksen tai elimen aktiivisuuden. Selittääkseen nämä erot kudosten reaktioissa vuonna 1948, Ahlquist ehdotti teoriaa kahden tyyppisten reseptoreiden olemassaolosta: alfa ja beeta. Yleensä alfa-reseptorien stimulointi aiheuttaa herätyksen vaikutuksia, ja beeta-reseptorien stimulointiin liittyy yleensä pääsyn estämisen, estämisen vaikutukset. Vaikka yleensä alfa-reseptorit ovat herättäviä reseptoreita ja beeta-reseptorit ovat estäviä reseptoreita, tästä säännöstä on tiettyjä poikkeuksia. Joten sydämessä, sydänlihaksessa vallitsevat beeta-adrenergiset reseptorit stimuloivat luonteeltaan. Sydämen beetareseptoreiden herättäminen lisää sydänlihaksen supistumisten nopeutta ja voimakkuutta, ja siihen liittyy automaation ja johtavuuden lisääntyminen AV-solmussa. Ruoansulatuskanavassa sekä alfa- että beeta-reseptorit ovat estäviä. Niiden jännitys aiheuttaa suolen sileiden lihaksien rentoutumisen..

Adrenergiset reseptorit lokalisoituvat solun pinnalle.

Kaikki alfa-reseptorit jaotellaan edelleen suhteellisen selektiivisyyden ja sekä agonistien että antagonistien vaikutusten voimakkuuden perusteella alfa-1- ja alfa-2-reseptoreihin. Jos alfa-1-adrenergiset reseptorit ovat paikallisia postsynaptisesti, niin alfa-2-adrenergiset reseptorit sijaitsevat presynaptisissa membraaneissa. Presynaptisten alfa-2-adrenergisten reseptoreiden päärooli on heidän osallistuminen NEGATIIVISEN PALAUTEEN-järjestelmään, joka säätelee norepinefriinin välittäjän vapautumista. Näiden reseptoreiden herättäminen estää norepinefriinin vapautumisen sympaattisen kuidun suonikohjuisista paksunnoksista.

Possynaptisista beeta-adrenergisistä reseptoreista erotellaan beeta-1-adrenergiset reseptorit (paikallisesti sydämessä) ja beeta-2-adrenergiset reseptorit (keuhkoputkissa, luurankojen lihakset, keuhko-, aivo- ja sepelvaltimot, kohdussa)..

Jos sydämen beeta-1-reseptoreiden viritykseen liittyy voimakkuuden ja sykkeen lisääntyminen, niin beeta-2-adrenergisten reseptoreiden stimulaation yhteydessä havaitaan elimen toiminnan heikkenemistä - keuhkoputkien sileiden lihaksien rentoutumista. Jälkimmäinen tarkoittaa, että beeta-2-adrenergisillä reseptoreilla on klassisia estäviä adrenergisiä reseptoreita.

Alfa- ja beeta-reseptoreiden kvantitatiivinen suhde eri kudoksissa on erilainen. Lähinnä alfa-reseptorit ovat keskittyneet ihon verisuoniin ja limakalvoihin, aivoihin ja vatsan alueen verisuoniin (munuaiset ja suolet, maha-suolikanavan sulkijalihakset, pernan henkitorvet). Kuten näette, nämä astiat kuuluvat kapasitiivisten alusten luokkaan.

Ensisijaisesti beeta-1: tä stimuloivat adrenergiset reseptorit sijaitsevat sydämessä, pääasiassa beeta-2: ta estävät adrenergiset reseptorit sijaitsevat keuhkoputkien, aivojen, sepelvaltimoiden ja keuhkojen lihaksissa. Tämä järjestely on kehittynyt evoluutiossa, karkaa, kun vaara syntyy: on tarpeen laajentaa keuhkoputkia, lisätä aivojen verisuonia, lisätä sydämen työtä.

Norepinefriinin vaikutus adrenergisiin reseptoreihin on lyhytaikainen, koska jopa 80% vapautuneesta välittäjästä tarttuu nopeasti, absorboituu aktiivisella kuljetuksella adrenergisten kuitujen päihin. Vapaan norepinefriinin katabolismi (tuhoaminen) suoritetaan oksidatiivisella deaminoinnilla adrenergisissä päissä, ja sitä säätelee entsyymi monoaminioksidaasi (MAO), joka on lokalisoitu mitokondrioihin ja kalvovesikkeleihin. Hermosopista vapautuvan norepinefriinin metabolia suoritetaan metyloimalla efektorisolut sytoplasmisella entsyymillä - KATEKHOL-O-metyylitransferaasilla (COMT). COMT on myös synapsissa, on sekä plasmassa että aivo-selkäydinnesteessä.

Farmakologisten vaikutusten mahdollisuudet hermoimpulssien adrenergiseen välitykseen ovat melko erilaisia. Aineiden vaikutussuunta voi olla seuraava:

1) vaikutukset norepinefriinin synteesiin;

2) norepinefriinin laskeuman rikkominen rakkuloihin;

3) norepinefriinin entsymaattisen inaktivaation estäminen;

4) vaikutus norepinefriinin vapautumiseen päistä;

5) presynaptisten norepinefriinin takaisinottojen rikkominen;

6) välittäjän ektraneuronaalisen tarttumisen estäminen;

7) suora vaikutus efektorisolujen adrenergisiin reseptoreihin.

Kun otetaan huomioon toiminnan pääasiallinen lokalisointi, kaikki tärkeimmät välineet, jotka vaikuttavat virityksen välittymiseen adrenergisissä synapsissa, jaetaan kolmeen pääryhmään:

I. ADRENOMYMETIKA, ts. Lääkkeet, jotka stimuloivat adrenergisiä reseptoreita toimimalla kuin NA: n välittäjä, jäljittelemällä sitä.

II. ADrenergiset salpaajat - lääkkeet, jotka estävät adrenergisiä reseptoreita.

III. SYMPATHOLITICS eli lääkkeet, joilla on estävä vaikutus adrenergiseen tarttumiseen epäsuoran mekanismin avulla.

ADRENOMIMETIIKKOSTA puolestaan ​​erota:

1) KATEKOLAMIINIT: adrenaliini, norepinefriini, dopamiini, isadriini;

2) NECATECHOLAMINES: efedriini.

KATEKHOLAMINY - aine, joka sisältää katekolin tai orto-dioksibentseenin ytimen (orto - hiiliatomin yläasento).

I rahastoryhmä ADRENOMIMETICS koostuu 3 rahastojen alaryhmästä.

Ensinnäkin ne erottavat toisistaan:

1) KÄSITTELEVÄT YHDENMUKAISESTI ALPHA- JA BETA-ADRENORE-VASTAANOTTIJOIDEN, toisin sanoen ALPHA-, BETA-ADRENOMIMETICS, vastaanottajat:

a) ADRENALIINI - klassisena, suorana alfa-, beeta-adrenergisena agonistina;

b) Efedriini - epäsuora alfa-, beeta-adrenerginen agonisti;

c) NORADRENALINE - toimii välittäjänä alfa-, beeta-adrenergisiin reseptoreihin, lääkkeenä - alfa-adrenergisiin reseptoreihin.

2) ALENE-ADRENEOREPEPTORIEN, Siten ALPHA-ADRENOMIMETTIKOJEN, SAMMUTTAMISEN VÄLINEET: MESATON (alfa-1), NAPHTHIZINE (alfa-2), GALAZOLIN (alfa-2).

3) KEMIKAALIT BETA-ADRENORE-VASTAANOTTAJIEN, BETA-ADRENOMIMETIIKAN STIMOIMISEKSI:

a) EI-VALITTAVA, ts. vaikuttava beeta-1 ja beeta-2-adrenergisiin reseptoreihin - ISADRINE;

b) VALINTA - SALBUTAMOLI (pääasiassa beeta-2-reseptorit), FENOTEROL jne..

II. ADRI-BLOCKING AGENTS (ADR-BLOCKING AGENTS)

Ryhmää edustavat myös 3 huumeiden alaryhmää.

a) EI-SELECTIIVINEN - TROPAFEENI, PENTOLAMIINI, samoin kuin dihydrogenoidut torajyvä alkaloidit - DIGIDROERGOTOXIN, DIGIDROERGOKRISTIN ja muut;

b) VALINTA - PRAZOZIN;

a) EI-SELEKTIIVINEN (beeta-1 ja beeta-2) - ANAPRILIINI tai PROPRANOLOL, OXPRENOLOL (TRASICOR) YM.

b) VALINTA (beeta-1 tai kardioelektiivinen) - METOPROLOL (BETALOK).

III. SYMPATOLITIKA: OCTADIN, RESERPIN, ORNIDE.

Aloitamme materiaalianalyysin keinoilla, jotka vaikuttavat alfa- ja beeta-adrenergisiin reseptoreihin, ts. Alfa-ryhmällä beeta-adrenergisiin agonisteihin.

Tyypillisin klassinen edustava alfa-, beeta-adrenerginen agonisti on ADRENALINE (Adrenalini hydrochloridum, amp. 1 ml, 0, 1% liuos).

Hanki adrenaliini synteettisesti tai eristämällä teuraskarja lisämunuaisista.

TOIMENPITEEN MEKANISMI: vaikuttaa suoraan, välitömästi, jännittävästi alfa- ja beeta-adrenergisiin reseptoreihin, joten se on suora adrenomimeetti.

ADRENALINE VAIKUTUKSET ALPHA-ADRENORCEPTOREISSA

Adrenaliini kaventaa useimpia verisuonia, etenkin ihon verisuonia, limakalvoja, vatsanelimiä jne. Tässä yhteydessä adrenaliini lisää verenpainetta. Lääke vaikuttaa suoniin ja valtimoihin. Adrenaliinin vaikutus iv-annostelulla kehittyy melkein neulan kärkeen, mutta kehitysvaikutus on lyhytaikainen vain viiteen minuuttiin saakka. Adrenaliinin vaikutukset alfa-adrenoreseptoreihin liittyvät sen vaikutuksiin näköelimeen. Stimuloi silmän iirisen säteittäisen lihaksen sympaattista innostusta - m. dilatator pupillae - adrenaliini laajentaa pupillia (mydriasis). Tämä vaikutus on lyhytaikainen, sillä ei ole käytännöllistä merkitystä, sillä on vain fysiologinen merkitys (pelon tunne, ”pelolla on suuret silmät”).

Seuraava adrenaliinin vaikutukseen alfa-adrenergisiin reseptoreihin liittyvä vaikutus on pernakapselin vähentyminen. Pernakapselin supistumiseen liittyy suuren määrän punasolujen vapautumista vereen. Jälkimmäinen on suojaa jännitysreaktioissa, esimerkiksi hypoksian ja verenhukan vuoksi..

ADRENALIININ VAIKUTUKSET BETA-ADRENORE-VASTAANOTTAJIIN.

Beeta-1-adrenergiset reseptorit stimuloivat suunnitelmareseptoreita, niiden sijaintia sydämessä, sydänlihaksessa. Jännittämällä niitä, adrenaliini lisää sydämen kaikkia 4 toimintoa:

- lisää supistumisten voimaa, ts. lisää sydänlihaksen supistuvuutta (positiivinen inotrooppinen vaikutus);

- lisää supistumisten tiheyttä (positiivinen kronotrooppinen vaikutus);

- parantaa johtavuutta (positiivinen dromotrooppinen vaikutus);

- lisää automatismia (positiivinen batmotrooppinen vaikutus).

Seurauksena on, että shokki- ja minuuttivolyymit kasvavat. Tähän liittyy sydänlihaksen aineenvaihdunnan lisääntyminen ja niiden lisääntynyt hapenkulutus, ja lääkkeen työn tehokkuus heikkenee. Sydän toimii epä taloudellisesti, tehokkuus laskee.

BETA-1- JA BETA-2-ADRENEOREPTEORIEN STIMULOINTI JA METABOLISET VAIKUTUKSET KYTKENNYT. Adrenaliini stimuloi glykogenolyysiä (glykogeenin hajoamista), mikä johtaa verensokerin nousuun (hyperglykemia). Veri lisää maitohappopitoisuutta, kaliumia, vapaiden rasvahappojen määrää (lipolyysi).

Beeta-2-adrenergisten reseptoreiden herättäminen (tämä on estävä klassinen beeta-adrenergisten reseptoreiden tyyppi) johtaa keuhkoputkien laajenemiseen - keuhkoputken laajenemiseen. Adrenaliinin vaikutus keuhkoihin on erityisen selvä, jos ne ovat kouristuksessa, toisin sanoen keuhkoputkien kanssa. On erittäin tärkeää, että adrenaliini bronkodilaattorina toimii voimakkaammin (kuten muutkin adrenomimeetit) kuin M-antikolinergiset aineet (esimerkiksi atropiini).

Lisäksi adrenaliini vähentää henkitorven puun rauhasten eritystä (erityisesti johtuen keuhkoputken limakalvon suonien supistumisesta). Jopa beeta-2-vastaanoton kanssa, laajentuminen sepelvaltimoiden, keuhkojen, luurankojen lihaksien ja aivojen adrenaliinin vaikutuksesta.

CNS ADRENALINE

Lääkkeellä on heikko stimuloiva vaikutus keskushermostoon, mikä on enemmän fysiologinen vaikutus. Ei ole farmakologista merkitystä.

ALPHA-ADRENOREPERTIIN LIITTYVÄT ADRENALIININ KÄYTTÖOHJEET

1) sokkien vastaisena aineena (akuutti hypotensio, kollaps, sokki). Lisäksi tähän indikaatioon liittyy 2 vaikutusta: verisuonten sävyn nousu ja sydämelle stimuloiva vaikutus. I / O Johdanto.

2) antiallergisena aineena (anafylaktinen sokki, allergisen geneesin bronkospasmi). Tällä merkinnällä on jotain yhteistä ensimmäisen merkinnän kanssa. Lisäksi adrenaliini on tarkoitettu tärkeäksi lääkkeeksi kurkunpään angioedeemaan. I / O Johdanto.

3) Lisäaineena paikallispuudutusaineiden liuoksiin niiden vaikutuksen pidentämiseksi ja imeytymisen vähentämiseksi (toksisuus).

Luettelossa luetellut vaikutukset liittyvät alfa-adrenergisten reseptorien viritykseen.

BETAN VASTAANOTTAMISEEN LIITTYVÄT ADRENALIININJÄRJESTELMÄT

1) Kun sydänpysähdys (hukkuminen, sähkövammat). Intraskardia otetaan käyttöön. Menettelyn tehokkuus nousee 25%: iin. Mutta joskus tämä on ainoa tapa pelastaa potilas. Tässä tapauksessa on kuitenkin parempi käyttää defibrillaattoria..

2) Adrenaliini on tarkoitettu AV-sydämen lohkon vakavimpiin muotoihin, ts. Raskaiden sydämen rytmihäiriöihin..

3) Lääkettä käytetään myös keuhkoputkien lievittämiseen potilaalla, jolla on keuhkoastma. Tässä tapauksessa käytetään adrenaliinia ihon alle..

Anna ihonalaisesti, koska beeta-adrenergiset reseptorit, erityisesti beeta2-adrenergiset reseptorit, herättävät hyvin matalissa adrenaliinipitoisuuksissa 30 minuutin ajan (vaikutuksen pidentyminen).

4) Yhdessä 0,5 mg: n annoksessa epinefriiniä voidaan käyttää sc-annostelun kanssa kiireellisenä lääkityksenä hypoglykeemisen kooman poistamiseksi. Tietenkin on parempi ottaa käyttöön glukoosiliuoksia, mutta joissain muodoissa ne käyttävät adrenaliinia (ne luottavat glykogenolyysivaikutukseen).

ADRENALIININ HAITTAVAIKUTUKSET

1) Laskimonsisäisen annon yhteydessä adrenaliini voi aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä kammiovärinän muodossa.

Rytmihäiriöt ovat erityisen vaarallisia, kun adrenaliinia annetaan sydänlihaa herkistävien lääkkeiden taustalla (anestesiaaineet, esimerkiksi nykyaikaiset fluoria sisältävät yleisanesteetit, fluorotan, syklopropaani). Tämä on merkittävä haittavaikutus..

2) Kevyt ahdistus, vapina, levottomuus. Nämä oireet eivät ole kauheita, koska näiden vaikutusten ilmeneminen on lyhytaikaista ja lisäksi potilas on äärimmäisessä tilanteessa.

3) Adrenaliinin käyttöönoton myötä voi esiintyä keuhkopöhö, joten on parempi käyttää lääkettä dobutrex shokkeihin..

  1. Norepinefriini, sen vaikutus adrenergisiin reseptoreihin, käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Alfa- ja beeta-reseptoreita stimuloivien aineiden ryhmän edustaja on myös L-NORADRENALIN. Alfa-beeta-reseptorit toimivat välittäjänä; lääkkeenä se vaikuttaa vain alfa-reseptoreihin. Norepinefriinillä on suora voimakas stimuloiva vaikutus alfa-adrenergisiin reseptoreihin..

Latinalainen nimi - Noradrenalini hydrotatis (amp. 1 ml - 0,2% liuos).

NA: n päävaikutus on voimakas, mutta lyhytaikainen (muutamassa minuutissa) verenpaineen nousu (BP). Tämä johtuu norepinefriinin suorasta stimuloivasta vaikutuksesta verisuonten alfa-adrenergisiin reseptoreihin ja niiden perifeerisen vastustuskyvyn lisääntymiseen. Toisin kuin adrenaliini, systolinen, diastolinen ja keskimääräinen verenpaine nousee.

HA: n vaikutuksen alaiset suonet kapenevat. Verenpaineen nousu on niin merkittävä, että vasteena kaulavaltimon sini- baroreseptoreiden stimuloinnista johtuvaan nopeasti esiintyvään verenpaineeseen HA: ta vastaan ​​sydämen supistumisrytmi vähenee merkittävästi, mikä on refleksi kaulavaltimon sinuksesta emättimen hermojen keskuksiin. Tämän mukaisesti noradrenaliinin annon yhteydessä kehittyvä bradykardia voidaan estää antamalla atropiinia..

Norepinefriinin vaikutuksesta sydämen tuotto (minuutin tilavuus) tai käytännössä ei muutu, mutta aivohalvauksen määrä kasvaa.

Sisäelinten, aineenvaihdunnan ja keskushermoston sileissä lihaksissa lääkkeellä on adrenaliinin kanssa yksisuuntainen vaikutus, mutta huomattavasti viimeksi mainittua huonompi.

Tärkein norepinefriinin antotapa on i / v (ruoansulatuskanavassa se hajoaa; s / c on nekroosi pistoskohdassa). Laskimonsisäisesti, tiputa, koska se toimii hetkellisesti.

NORADRENALINEEN KÄYTTÖOHJEET.

Käytä olosuhteissa, joihin liittyy akuutti verenpaineen lasku. Useimmiten se on traumaattinen sokki, laaja leikkaus.

Sydänkardiogeenisissä (sydäninfarkti) ja verenvuotokuurissa (verenhukka), joissa on vaikea verenpaine, norepinefriiniä ei voida käyttää, koska kudoksen verenhuolto huononee vielä enemmän arterioolien kouristusten takia, ts. Mikroverenkierto huononee (verenkiertojen keskittyminen, mikrovaskulaarit ovat kouristuksia - tätä taustaa vasten norepinephrine) pahentaa entisestään potilaan tilaa).

HAITTAVAIKUTUKSET norepinefriiniä käytettäessä ovat harvinaisia. Ne voivat liittyä mahdolliseen:

1) hengitysvajaus;

2) päänsärky;

3) sydämen rytmihäiriöiden ilmeneminen yhdistettynä aineisiin, jotka lisäävät sydänlihaksen herkkyyttä;

4) pistoskohdassa voi esiintyä kudosnekroosia (valtimoiden kouristuksia), siksi annettuna iv.

|seuraava luento ==>
Myrkytys FOS ja AChE|Alfa-, beeta- ja dopamiinireseptoreiden stimulantit

Lisäyspäivä: 2014-01-11; Katselut: 4543; tekijänoikeusrikkomus?

Mielipiteesi on meille tärkeä! Oliko julkaisusta hyödyllistä? Kyllä | Ei